연구용

BRD0705 GSK-3 억제제

Name: BRD0705
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9638
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S9638

BRD0705는 IC50 66 nM 및 Kd 4.8 M의 GSK3 (글리코겐 신타제 키나제 3 )의 강력하고 상동체 선택적이며 경구 활성 억제제입니다. 이 화합물은 또한 IC50 515 nM으로 GSK3 를 억제합니다. 급성 골수성 백혈병(AML)에 사용될 수 있습니다.

화학 구조

분자량: 321.42

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품질 관리

배치: S963801 DMSO]64 mg/mL]false]Ethanol]64 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.96%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.96

관련 타겟	PI3K Akt mTOR ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 GSK-3 억제제	CHIR-99021 (Laduviglusib) Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride SB216763 CHIR-98014 TWS119 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) LY2090314 Tideglusib SB415286 AR-A014418

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	321.42	화학식	C₂₀H₂₃N₃O	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	2056261-41-5	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCC1(C2=CC=CC=C2)C3=CNNC3=NC4=C1C(=O)CC(C)(C)C4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 64 mg/mL (199.11 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 64 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.250mg/ml (10.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.530mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	GSK3α (Cell-free assay) 66 nM GSK3β (Cell-free assay) 515 nM(Kd) GSK3α (Cell-free assay) 4.8 μM(Kd)
시험관 내(In vitro)	BRD0705는 키나아제 기능을 억제하고 -카테닌을 안정화시키지 않아 잠재적인 신생물 우려를 완화합니다. 이 화합물은 AML 세포에서 골수 분화를 유도하고 집락 형성을 손상시키지만, 정상 조혈모세포에서는 효과가 관찰되지 않습니다.
생체 내(In vivo)	이 화합물은 AML 마우스 모델에서 백혈병 개시를 손상시키고 생존 기간을 연장합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29515000/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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