Name: AR-A014418
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7435
Rating: 5 (20 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.76%

99.76

관련 타겟	PI3K Akt mTOR ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 GSK-3 억제제	CHIR-99021 (Laduviglusib) Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride SB216763 CHIR-98014 TWS119 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) LY2090314 Tideglusib SB415286 IM-12

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명
human BxPC3 cells	Growth inhibition assay	72 h	Growth inhibition of human BxPC3 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=14 μM
human HUPT3 cells	Growth inhibition assay	72 h	Growth inhibition of human HUPT3 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=22 μM
human MIAPaCa2 cells	Growth inhibition assay	72 h	Growth inhibition of human MIAPaCa2 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=29 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	308.31	화학식	C₁₂H₁₂N₄O₄S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	487021-52-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	GSK-3β Inhibitor VIII			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)CNC(=O)NC2=NC=C(S2)[N+](=O)[O-]

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 61 mg/mL (197.85 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 62 mg/mL (201.09 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.250mg/ml (4.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.250mg/ml (4.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Cell-permeable GSK3-selective inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	GSK-3β (Cell-free assay) 38 nM(Ki) GSK-3β (Cell-free assay) 38 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	AR-A014418은 4회 반복 타우 단백질을 발현하는 3T3 섬유아세포에서 GSK3 특이적 부위(Ser-396)의 타우 인산화를 IC50 2.7 μM로 억제하고, PI3K/PKB 경로 차단으로 유도된 배양된 N2A 세포의 사멸을 방지합니다. 해마 절편에서 이 화합물은 베타-아밀로이드 펩타이드에 의해 매개되는 신경퇴행을 억제합니다. 반면 NGP 및 SH-5Y-SY 세포에서는 이 화학 물질이 신경내분비 표지자를 감소시키고 신경모세포종 세포 성장을 억제합니다.
키나아제 분석	GSK3 섬광 근접 분석
키나아제 분석	경쟁 실험은 투명 바닥 마이크로타이터 플레이트에서 10가지 농도의 억제제로 이중으로 수행됩니다. Biotin-AAEELDSRAGS(PO3H2)PQL 바이오틴화 펩타이드 기질은 6밀리유닛의 재조합 인간 GSK3(α 및 β의 동일 혼합물), 12mM MOPS, pH 7.0, 0.3mM EDTA, 0.01% β-머캅토에탄올, 0.004% Brij 35, 0.5% 글리세롤 및 0.5μg의 소 혈청 알부민/25μl를 포함하는 분석 버퍼에 최종 농도 2μM로 첨가되고 10-15분 동안 전배양됩니다. 반응은 0.04μCi의 [γ-³³P]ATP 및 비표지 ATP를 50mM Mg(Ac)₂에 최종 농도 1μM ATP 및 분석 부피 25μl로 첨가하여 시작됩니다. 펩타이드 기질이 없는 공백 대조군이 사용됩니다. 실온에서 20분 동안 배양한 후, 각 반응은 5mM EDTA, 50μM ATP, 0.1% Triton X-100 및 약 35pmol의 결합 용량에 해당하는 0.25mg의 스트렙타비딘 코팅 SPA 비드를 포함하는 25μl의 정지 용액을 첨가하여 종료됩니다. 6시간 후 방사능은 액체 섬광 계수기에서 측정됩니다. 억제 곡선은 GraphPad Prism을 사용하여 비선형 회귀로 분석됩니다.
생체 내(In vivo)	G93A 돌연변이 인간 SOD1을 가진 ALS 마우스 모델에서 AR-A014418 (0-4 mg/kg, i.p.)은 증상 발현을 지연시키고, 운동 활동을 개선하며, 질병 진행을 늦추고, 질병의 최종 시점을 연기합니다. 또한, 이 화합물은 NMDA 및 대사성 수용체 신호뿐만 아니라 척수에서 TNF-α 및 IL-1β 전달을 조절함으로써 마우스에서 아세트산 및 포르말린 유도 통각에 대한 억제 효과를 생성합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12928438/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24521712/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17433298/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20705523/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	β-catenin β-catenin / GSK3α / GSK3β / Notch1 TAK1 / TAB1 / TAB2 / p-p65 / p65		26292722
Growth inhibition assay	Cell viability		26292722

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AR-A014418 GSK-3 억제제

화학 구조

분자량: 308.31