Name: BIO-acetoxime
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7915
Rating: 5 (5 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.29%

99.29

관련 타겟	PI3K Akt mTOR ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 GSK-3 억제제	CHIR-99021 (Laduviglusib) Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride SB216763 CHIR-98014 TWS119 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) LY2090314 Tideglusib SB415286 AR-A014418

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	398.21	화학식	C₁₈H₁₂BrN₃O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	667463-85-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	GSK-3 Inhibitor X			Smiles	CC(=O)ON=C1C2=CC=CC=C2N=C1C3=C(NC4=C3C=CC(=C4)Br)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 39 mg/mL (97.93 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 19 mg/mL (47.71 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.2mg/ml (0.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.2mg/ml (0.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	GSK-3α 10 nM GSK-3β 10 nM
시험관 내(In vitro)	인간 구강 상피 세포에서 BIO-acetoxime은 바이러스 유전자 발현을 억제하고 구강 상피 세포를 HSV-1 감염으로부터 보호합니다. SY5Y-MYCN 세포에서 이 화합물은 c-MYC 발현 및 p-SMAD3 수치를 강력하게 감소시킵니다. 또한 KCN, KCNR, SY5Y, Kelly 및 IMR32 세포의 세포 생존력을 아폽토시스 매개를 통해 감소시킵니다. HEK 293T 세포에서 이 화학 물질은 GSK3α/β 활성 억제를 통해 IRF3 활성화 하류의 항바이러스 선천 면역을 감소시키는 것으로도 밝혀졌습니다.
키나아제 분석	키나제 분석
키나아제 분석	키나제 활성은 30°C에서 최종 ATP 농도 15 μM로 완충액 A 또는 C에서 분석됩니다. 공백 값은 빼고, 활성은 10분 배양 동안 통합된 인산의 피코몰(pmoles)로 계산됩니다. 활성은 최대 활성의 %로 표현되며, 즉 억제제가 없는 경우입니다. 대조군은 적절한 DMSO 희석액으로 수행됩니다. GSK-3α/β는 고정된 액신(axin)을 이용한 친화성 크로마토그래피를 통해 돼지 뇌에서 정제됩니다. 이는 완충액 A에서 1 mg BSA/mL 10 mM DTT에 1/100 희석한 후, 5 μL 40 μM GS-1 펩타이드를 기질로 하여 15 μM [γ-³³P] ATP (3000 Ci/mmol; 1 mCi/mL) 존재 하에 최종 부피 30 μL로 분석됩니다. 30°C에서 30분 배양 후, 상층액 25 μL aliquots를 Whatman P81 인산셀룰로스(phosphocellulose) 종이 2.5 × 3 cm 조각에 점적하고, 20초 후 필터를 인산 10 mL/물 1리터 용액에 5회(매회 최소 5분) 세척합니다. 젖은 필터는 1 mL ACS 섬광액 존재 하에 계수됩니다. CDK1/cyclin B는 M상 불가사리(Marthasterias glacialis) 난모세포의 균질화 완충액에서 추출되어 p9CKShs1-세파로스 비드를 이용한 친화성 크로마토그래피로 정제되며, 여기에서 자유 p9CKShs1에 의해 용출됩니다. 키나제 활성은 완충액 C에서 1 mg 히스톤 H1/mL와 15 μM [γ-³²P] ATP (3000 Ci/mmol; 1 mCi/mL) 존재 하에 최종 부피 30 μL로 분석됩니다. 30°C에서 10분 배양 후, 상층액 25 μL aliquots를 P81 인산셀룰로스 종이에 점적하고 위에서 설명한 대로 처리합니다. CDK5/p25는 E. coli에서 GST (Glutathione-S-transferase) 융합 단백질로 발현되고 글루타티온-아가로스에 대한 친화성 크로마토그래피로 정제된 재조합 포유류 CDK5 및 p25의 동일량을 혼합하여 재구성됩니다 (p25는 35 kDa CDK5 활성제인 p35의 절단된 버전입니다). 그 활성은 CDK1/cyclin B에 대해 설명된 대로 완충액 C에서 분석됩니다.0
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14761195/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23392633/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24282277/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26100021/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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BIO-acetoxime GSK-3 억제제

화학 구조

분자량: 398.21