NOS 억제제 | NOS Inhibitors

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S5577 6-Biopterin 6-Biopterin(L-Biopterin, L-Erythro-Biopterin)은 일부 곤충의 성장 인자로 간주되어 온 천연물입니다.
E5776 Asymmetric dimethylarginine Asymmetric dimethylarginine은 nitric oxide synthase (NOS)의 내인성 억제제입니다. 또한 여러 병리학적 상태에서 내피 기능 장애의 마커로 기능합니다.
S9029 Prim-o-glucosylcimifugin Prim-O-glucosylcimifugin (Cimifugin beta-D-glucopyranoside, Cimifugin 7-glucoside)은 전통 중국 의학에서 발열, 류마티스, 암 치료에 오랫동안 사용되어 온 Radix Saposhnikovia의 주요 성분입니다. 잠재적인 항암 활성을 나타냅니다. Prim-O-glucosylcimifugin은 LPS 활성화된 RAW 264.7 대식세포에서 유도성 NO synthase (iNOS)cyclooxygenase 2 (COX-2)의 mRNA 및 단백질 발현을 농도 의존적으로 하향 조절합니다.
E4037 L-Canavanine sulfate L-Canavanine sulfate는 유도성 NO synthase의 선택적 억제제입니다. 이 화합물은 아르기닌이 풍부한 배지에서 5~10mM 범위의 IC50 값을 나타내며 HeLa, Hep G2 및 SK-HEP-1 세포에서 제한적인 세포독성을 유발합니다.
S3589 Bendazol Bendazol (2-Benzylbenzimidazole, Dibazol, Dibazole, Bendazole, Tromasedan)은 신장 사구체 및 집합관에서 NO synthase 활성을 증가시키는 혈압강하제입니다. 이 화합물은 형태 박탈 근시(FDM)의 진행을 억제하고 HIF-1α의 상향 조절을 억제합니다.
S3899 Hederagenin Hederagenin (Caulosapogenin, Hederagenol, Hederagenic acid, Astrantiagenin E)은 Hedera helix 및 Chenopodium quinoa를 포함한 다양한 식물에서 발견될 수 있는 고도로 물에 불용성인 트라이터페노이드 화합물입니다. 이는 시험관 내 및 생체 내에서 강력한 항종양 특성을 포함한 다양한 생물학적 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 LPS 자극 iNOS, COX-2 및 NF-κB 발현을 억제합니다.
S3304 Stylopine Stylopine ((R,S)-Stylopine, Tetrahydrocoptisine)은 LPS 자극으로 인해 발생하는 nitric oxide (NO), prostaglandin E2 (PGE2), tumor necrosis factor-alpha (TNF-alpha)interleukin-1beta (IL-1beta), 그리고 IL-6 생성과 cyclooxygenase-2 (COX-2) 활성을 감소시킵니다. 이 화합물은 Chelidonium majus L. 잎의 주요 성분입니다.
S5542 7-Nitroindazole 헤테로고리 화합물인 7-Nitroindazole는 neuronal nitric oxide synthase에 대한 선택적 억제제로 작용하며, 뉴런 NOS에 대해 10배의 선택성을 보입니다.
S5229 Isosorbide dinitrate Isosorbide Dinitrate (ISDN, Sorbide nitrate, Sorbidnitrate, Isordil, Nitrosorbide)는 혈관 확장 활성을 가진 유기 질산염인 이소소르비드의 이질산염 염 형태입니다. Isosorbide Dinitrate는 심부전, 식도 경련, 그리고 심장으로의 혈류 부족으로 인한 흉통을 치료하고 예방하는 데 사용되는 약물입니다. Isosorbide Dinitrate는 산화질소(NO)로 전환될 수 있으며, 이는 효소 Guanylate Cyclase (심방 나트륨 이뇨 펩티드 수용체 A)를 활성화하는 활성 중간 화합물입니다.
S3931 Ginsenoside Rd 진세노사이드 Rd (Panaxoside Rd, Sanchinoside Rd)는 마이너 인삼 사포닌으로 면역억제 활성, 항염증 활성, 면역 보조제, 항암 활성 및 상처 치유 활성과 같은 여러 약리학적 활성을 가지고 있습니다. 이 화합물은 HepG2 세포에서 12.05 0.82 M의 IC50으로 TNF 유도 NF-B 전사 활성을 억제합니다. 이 화합물은 COX-2 및 iNOS mRNA 발현을 억제합니다. 이 화학 물질은 또한 Ca2+ 유입을 억제합니다. 이 화합물은 CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4 및 CYP2C9를 각각 58.0 4.5 M, 78.4 5.3 M, 81.7 2.6 M, 85.1 9.1 M의 IC50으로 억제합니다.
Drug Des Devel Ther, 2022, 16:2767-2782
J Ginseng Res, 2022, 46(5):700-709
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
S3924 Ginsenoside Rb1 Ginsenoside Rb1 (Gypenoside III)은 신경 보호, 항염증 및 항비만 작용을 포함하여 다양한 시험관 내 및 생체 내 효과를 가지는 프로토파낙사디올입니다. 인삼 뿌리의 주요 성분인 이 화합물은 6.3±1.0 μM의 IC50로 Na+, K+-ATPase 활성을 억제합니다. 또한 IRAK-1 활성화 및 NF-κB p65의 인산화를 억제합니다. 이 화학 물질은 TLR3, TLR4TRAF-6의 발현을 감소시키고 TNF-α, IFN-βiNOS의 수준을 하향 조절합니다.
J Biol Chem, 2024, 300(8):107542
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
S2979 CU-T12-9 CU-T12-9는 HEK-Blue hTLR2 SEAP 분석에서 EC50이 52.9 nM인 Toll-like receptor (TLR) 1/2의 특정 작용제입니다. 이 화합물은 선천성 및 적응성 면역 체계를 모두 활성화합니다. NF-κB를 통해 신호를 보내고 하위 이펙터 TNF-α, IL-10iNOS의 상승을 유발합니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):2743
Biomedicine & Pharmacotherapy, 2023, 114638
Biomed Pharmacother, 2023, 162:114638
S9208 Ginsenoside Rb3 인삼(Panax ginseng) 식물에서 추출한 Ginsenoside Rb3는 심혈관 질환, 특히 심근 허혈-재관류(I/R) 손상에서 중요한 역할을 합니다. 이 화합물(0.1-10 μM)은 인간 신장 293T 세포 기반 분석법을 사용하여 종양 괴사 인자-α(TNF) 유도 nuclear factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells (NF-κB) 루시퍼라제 리포터 활성 억제에 대해 테스트됩니다. 이는 8.2 μM의 IC50으로 유의미한 활성을 보입니다. 이 화학 물질은 또한 HepG2 세포를 TNF-α(10 ng/mL)로 처리한 후 용량 의존적으로 cyclooxygenase-2 (COX-2)inducible nitric oxide synthase (iNOS) 메신저 리보핵산(mRNA)의 유도를 억제합니다.
Chin Med, 2024, 19(1):70
S5640 Ethyl caffeate Bidens pilosa에서 발견되는 천연 화합물인 Ethyl caffeate는 NF-κB 활성화와 그 하위 염증 매개체인 iNOS, COX-2 및 PGE2를 시험관 내에서 억제합니다.
Int J Mol Sci, 2023, 24(12)9997
S6850 NE 52-QQ57 NE 52-QQ57은 IC50이 0.07 μM인 G-단백질 결합 수용체 4 (GPR4)의 선택적이고 경구 투여 가능한 길항제입니다. 이 화합물은 HEK293 세포에서 IC50이 26.8 nM인 GPR4 매개 cAMP 축적을 효과적으로 차단합니다. 이 화학물질을 이용한 GPR4 길항작용은 종양 괴사 인자-α (TNF-α), 인터류킨 (IL)-1β, IL-6, 유도성 산화질소 합성효소 (iNOS), 산화질소 (NO), 사이클로옥시게나제 2 (COX2)프로스타글란딘 E2 (PGE2)를 포함한 여러 주요 염증성 사이토카인 및 신호 분자의 AGE 유도 발현 증가를 유의하게 억제합니다.
Exp Hematol Oncol, 2024, 13(1):13
S9502 Madecassic acid C. asiatica에서 처음 분리된 천연 트리테르펜인 Madecassic acid (Brahmic acid)는 다양한 항염증 및 항당뇨 효과를 가지며, 대식세포에서 NF-κB 활성화를 차단하고 iNOS, COX-2, TNF-alpha, IL-1betaIL-6 억제로 인해 발생합니다.
Drug Des Devel Ther, 2022, 16:3793-3804
S3261 Myrislignan Myristica fragrans Houtt에서 분리된 리그난인 Myrislignan은 항염증 활성을 가지고 있습니다. 이 화합물은 인터루킨-6 (IL-6)종양 괴사 인자-α (TNF-α)를 억제합니다. 이는 LPS로 자극된 대식세포에서 유도성 NO 합성효소 (iNOS)사이클로옥시게나제-2 (COX-2)의 발현을 용량 의존적으로 유의하게 억제합니다. 또한 NF-κB 신호 경로 활성화를 억제합니다.
Oxid Med Cell Longev, 2023, 2023:7098313
S0924 Pteryxin 미나리과(Apiaceae)에서 발견되는 다이하이드로피라노쿠마린 유도체인 Pteryxin ((+)-Pteryxin)은 IC50이 12.96 μg/ml인 부티릴콜린에스테라제(BChE)의 강력한 억제제입니다. 이 화합물은 생쥐 복강 대식세포에서 LPS 유도 산화질소 생산을 IC50 20 µM로 억제합니다. 알츠하이머병(AD) 치료에 잠재력이 있습니다.
E4805 Methylene Blue trihydrate Methylene Blue trihydrate (C.I. Basic Blue 9 trihydrate)는 가용성 구아닐릴 고리화효소 (sGC), 모노아민 산화효소 A (MAO-A)NO 합성효소 (NOS)의 억제제로 작용합니다. Methylene Blue trihydrate는 항말라리아, 항우울제 및 항불안 활성 효과를 나타냅니다. Methylene Blue trihydrate는 메트헤모글로빈혈증, 신경퇴행성 질환 및 이포스파미드 유발 뇌병증 치료에 잠재적인 응용 분야를 가지고 있습니다.