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Serine/threonin kinase 억제제 | Serine/threonin kinase Inhibitors

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S0015 WNK-IN-11 WNK-IN-11은 WNK1 효소에 대해 4 nM의 IC50을 갖는 With-No-Lysine (WNK) 키나아제의 강력하고 선택적이며 경구 활성인 알로스테릭 억제제입니다.
E1670 MKI-1 MKI-1 (MASTL Kinase Inhibitor-1)은 키나아제 분석에서 IC50 9.9 μM을 갖는 MASTL (microtubule-associated serine/threonine kinase-like)의 저분자 억제제입니다. 또한 유방암 모델에서 PP2A 매개 c-Myc 억제를 통해 항종양 및 방사선 감작제 활성을 발휘합니다.
E2396 STK16-IN-1 STK16-IN-1은 295 nM의 IC50을 갖는 세린/트레오닌 단백질 키나아제 16 (STK16) 저해제입니다.
S3522 2OH-BNPP1 2OH-BNPP1은 암 치료에 사용될 수 있는 BUB1 (budding uninhibited by benzimidazoles-1, BUB1 Mitotic Checkpoint Serine/Threonine Kinase) 키나아제 활성 억제제입니다.
E0380 Hepln-13 Hepln-13은 IC50이 0.33 µM인 강력하고 경구 활성 Hepsin 억제제로, 전이성 전립선암 연구에 사용될 수 있습니다.
S0995 BioE-1115 BioE-1115는 PAS kinase (PASK) 및 casein kinase 2 (CK2)의 고도로 선택적이고 강력한 이중 억제제로, IC50 값은 각각 ~4 nM 및 ~10 M입니다.
E2987 GCN2-IN-1 GCN2-IN-1 (A-92)은 general control nonderepressible 2 kinase (GCN2)의 특이적이고 강력한 활성 부위 억제제로, IC50은 <0.3 μM입니다. 레트로바이러스 통합과 관련된 질병 연구에 사용될 수 있습니다.
S8864 ZT-12-037-01 ZT-12-037-01은 STK19 (WT) 및 STK19 (D89N)에 대해 각각 23.96 nM 및 27.94 nM의 IC50를 가지는 특이하고 ATP 경쟁적인 STK19 억제제입니다. 1 µM에서 인 비트로 ATP 경쟁 결합 아세이를 사용하여 468가지 다양한 키나제 패널에 대해 KINOMEscan을 사용하여 극히 높은 키나제 선택성을 나타냅니다.
E1120 TC-DAPK 6 TC-DAPK 6는 DAPK에 대한 강력하고 ATP 경쟁적이며 고도로 선택적인 억제제로, DAPK1 및 DAPK3에 대해 각각 69 및 225 nM의 IC50를 가집니다.
S0848 GAK inhibitor 49 GAK inhibitor 49는 56 nM의 IC50을 가진 강력하고 ATP 경쟁적인 고선택성 cyclin G associated kinase (GAK) 억제제입니다.
S6060 HPK1-IN-2 HPK1-IN-2는 조혈모세포 키나아제-1(HPK1, Serine/threonin kinase Ste20 관련 단백질 키나아제), Lck 및 Flt3의 강력하고 경구 활성 억제제로, 각각 IC50은 <0.05 μM, <0.5 μM, <0.05 μM입니다. 이 화합물은 항종양 활성을 나타냅니다.
E1975 HC-7366 HC-7366은 General controlled nonderepressible 2 (GCN2)의 First-in-Human 조절자로 GCN2를 활성화합니다. 이는 항전이 효능을 보여 폐 전이를 감소시키고 항종양 활성을 나타냅니다.
S8257 Luvixasertib (CFI-402257) Luvixasertib (CFI-402257)는 각각 1.7nM의 IC50과 0.1nM의 Ki를 갖는 트레오닌 티로신 키나아제 (TTK) 억제제입니다. 이는 암세포의 세포 주기 검문점을 직접 억제하고 종양 미세 환경에서 면역 세포를 동원하여 간세포 암종을 치료하는 잠재적인 치료제입니다.
S6088 6-(Dimethylamino)purine 6-(Dimethylamino)purine (N,N-Dimethyladenine)은 serine threonine protein kinase 억제제입니다. 생식소포 붕괴와 난모세포의 감수분열 성숙을 억제합니다.
E1065 SBP-3264 SBP-3264는 급성 골수성 백혈병(AML)에서 STK3 및 STK4의 역할을 이해하는 데 유용한 화학 프로브입니다.
S7083 Ceritinib Ceritinib은 무세포 분석에서 IC50 0.2 nM의 ALK에 대한 강력한 억제제입니다. 이 화합물은 또한 IGF-1R, InsR, STK22D 및 FLT3를 각각 8 nM, 7 nM, 23 nM 및 60 nM의 IC50으로 억제합니다. 3상.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):124
Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):314
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S4967 Ceritinib dihydrochloride 세리티닙 (Zykadia, LDK378) 이염화물은 IC50이 0.2 nM인 ALK의 선택적, 경구 생체이용성 및 ATP 경쟁적 억제제입니다. 세리티닙 이염화물은 또한 InsR, IGF-1R 및 STK22D를 각각 7 nM, 8 nM 및 23 nM의 IC50으로 억제합니다. 세리티닙은 항종양 활성을 나타냅니다.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Exp Mol Med, 2022, 54(8):1225-1235
Cancer Res, 2022, 82(2):307-319
E2836 ALK inhibitor 1 ALK inhibitor 1 (화합물 17)은 고환 특이적 세린/트레오닌 키나아제 (TSSK2; IC50=31 nM) 및 포칼 접착 키나아제 (FAK; IC50=2 nM)를 억제할 수 있는 강력한 피리미딘 ALK 억제제입니다.