연구용

ZT-12-037-01 Serine/threonin kinase 억제제

Name: ZT-12-037-01
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8864
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S8864

ZT-12-037-01은 STK19 (WT) 및 STK19 (D89N)에 대해 각각 23.96 nM 및 27.94 nM의 IC50를 가지는 특이하고 ATP 경쟁적인 STK19 억제제입니다. 1 µM에서 인 비트로 ATP 경쟁 결합 아세이를 사용하여 468가지 다양한 키나제 패널에 대해 KINOMEscan을 사용하여 극히 높은 키나제 선택성을 나타냅니다.

ZT-12-037-01 Serine/threonin kinase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 385.50

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품질 관리

배치: S886401 DMSO]41 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.58%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.58

관련 타겟	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
기타 Serine/threonin kinase 억제제	WNK463 GCN2iB SRPIN340 Benzamidine HCl SPHINX31 SGC-GAK-1 ML281 BAY-1816032 DCLK1-IN-1 Luvixasertib (CFI-402257)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	385.50	화학식	C₂₁H₃₁N₅O₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	2328073-61-4	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC(C)N1CCC(CC1)NC2=NC(=NC3=CC(=C(C=C32)OC)OC)NC4CC4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 41 mg/mL (106.35 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	STK19 (Cell-free assay) 23.96 nM STK19 (D89N) (Cell-free assay) 27.94 nM
시험관 내(In vitro)	ZT-12-037-01 치료는 용량-및 시간-의존적 방식으로 NRAS의 인산화를 효율적으로 억제합니다. 더우기, ATP 농도가 증가할수록 STK19에 대한 이 화합물의 IC50는 그에 따라 증가했으며, 이는 이 화합물이 STK19에 대한 ATP-경쟁적 억제제임을 나타냅니다. 이 화학 치료는 변이된 NRAS-STK19가 이끌는 멜라노사 콜로니 형성, 증식 및 종양 형성을 유의미하게 억제합니다. 용종원성 NRAS를 발현하는 세포에서 이 화합물의 앞오팁토틱 효과는 혁단적으로 강화됩니다.
생체 내(In vivo)	ZT-12-037-01은 생체 내 독성이 낮은 놌랁한 STK19 억제제입니다. 이 치료는 SK-MEL-2 이식 멜라노마(NRAS^Q61R 포함) 의 성장도 용량 의존적 방식으로 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30712867/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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