Name: GCN2iB
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8929
Rating: 5 (6 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.03%

99.03

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 Serine/threonin kinase 억제제	WNK463 SRPIN340 Benzamidine HCl SPHINX31 SGC-GAK-1 ML281 BAY-1816032 DCLK1-IN-1 ZT-12-037-01 Luvixasertib (CFI-402257)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	451.83	화학식	C₁₈H₁₂ClF₂N₅O₃S	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	2183470-12-2	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	COC1=C(C=C(C=N1)Cl)S(=O)(=O)NC2=C(C(=C(C=C2)F)C#CC3=CN=C(N=C3)N)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 15 mg/mL (33.19 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 15 mg/mL (33.19 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.750mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	GCN2 (Cell-free assay) 2.4 nM
시험관 내(In vitro)	GCN2iB로 급성 림프모구 백혈병(ALL) 세포를 처리하면 ASNS 유도를 방지하여 ALL 세포가 ASNase에 민감해지며, 이는 신생 단백질 합성 수준 감소로 이어집니다. ASNase와 이 화합물의 병용 치료는 스트레스 활성화 MAPK 경로를 유도하여 세포자멸사를 유발합니다. 세포 패널 분석을 통해 우리는 또한 급성 골수성 백혈병 및 췌장암 세포가 병용 치료에 매우 민감하다는 것을 보여줍니다.
키나아제 분석	GCN2 키나아제 분석
키나아제 분석	재조합 GCN2 (1 nmol/L) 단백질은 GCN2iB와 60분 동안 사전 배양한 후, ATP (GCN2의 K_M 값 = 190 μmol/L) 및 녹색 형광 단백질-eIF2α 기질 (130 nmol/L)과 함께 25°C에서 배양됩니다. 인산화된 기질의 양은 LanthaScreen Tb-anti-p-eIF2α (pSer52) 항체 키트를 사용하여 결정됩니다. eIF2α 키나아제의 IC50 값은 XLfit 소프트웨어를 사용하여 측정됩니다.
생체 내(In vivo)	ASNase 치료와 GCN2iB의 조합은 ALL, AML 및 췌장 이종이식 모델에서 생체 내 종양 성장을 시너지적으로 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30061420/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GCN2iB GCN2 Inhibitor

화학 구조

분자량: 451.83