SPHINX31 Serine/threonin kinase 억제제

제품 번호S8810

SPHINX31은 SRPK1 억제제로, IC50은 5.9nM이며 SRPK2(50배) 및 CLK1(100배)에 비해 SRPK1에 대한 높은 선택성을 가지고 있습니다.
SPHINX31 Serine/threonin kinase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 507.51

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품질 관리

배치: S881001 DMSO]25 mg/mL]false]Ethanol]13 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.62%
99.62

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 507.51 화학식

C27H24F3N5O2

보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 1818389-84-2 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1CN(CCN1CC2=CC=CC=N2)C3=C(C=C(C=C3)C(F)(F)F)NC(=O)C4=CC=C(O4)C5=CC=NC=C5

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 25 mg/mL (49.26 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
SRPK1
(Cell-free assay)
5.9 nM
시험관 내(In vitro)

키나아제 분석 결과 SPHINX31이 1형 키나아제 억제제(ATP 경쟁적)임을 보여주었습니다. 이 화합물 처리는 PC3 전립선암 세포에서 300nM에서 SRSF1 인산화를 억제합니다. 마우스 간 미세소체에서의 대사 안정성은 이 화학물질이 95.79분의 T1/2로 중간 정도의 클리어런스를 가졌음을 보여줍니다. 이 억제제를 사용한 SRPK1 억제는 세포 주기 정지 및 백혈병 세포 분화를 유도합니다.

생체 내(In vivo)

SPHINX31은 눈으로 침투할 수 있었습니다. 이 화합물은 마우스 모델에서 맥락막 신생혈관 형성을 용량 의존적으로 억제합니다. 혈관 성장 및 대식세포 침윤을 억제합니다. 이 화학 치료는 MLL 재배열 AML 세포를 이식받은 면역 손상 마우스의 생존을 연장합니다.

참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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