Home Apoptosis Serine/threonin kinase inhibitor WNK463

연구용

WNK463 Serine/threonin kinase inhibitor

제품 번호: S8358

WNK463 is a pan-WNK-kinase inhibitor. It potently inhibits the in vitro kinase activity of all four WNK family members (WNK1, WNK2, WNK3, and WNK4) with IC50 of 5nM, 1nM, 6nM, and 9nM.
WNK463 Serine/threonin kinase inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 463.46

바로가기

품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.76%
99.76

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 463.46 화학식

C21H24F3N7O2

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 2012607-27-9 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC(C)(C)NC(=O)C1=CN=CN1C2CCN(CC2)C3=NC=C(C=C3)C4=NN=C(O4)C(F)(F)F

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 92 mg/mL (198.5 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 92 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
WNK2
1nM
WNK1
5nM
WNK3
6nM
WNK4
9nM
시험관 내(In vitro)

WNK463 potently inhibited the in vitro kinase activity of all four WNK family members (WNK1, WNK2, WNK3, and WNK4). This compound also inhibited WNK1-catalyzed phosphorylation of the native WNK substrate, oxidative stress response 1 (OSR1) in a biochemical assay and in human embryonic kidney 293 (HEK293) cells that express exogenous OSR1 and that are activated by sorbitol-mediated osmotic stress.
생체 내(In vivo)

In rodent models of hypertension, WNK463 affects blood pressure and body fluid and electrolyte homeostasis. This compound is orally bioavailable in C57BL/6 mice (100%) and Sprague Dawley rats (74%), with a half-life of 3.6 and 2.1 h, respectively. In spontaneously hypertensive rats (SHRs), this compound administered orally (p.o.) at 1, 3, or 10 mg per kg body weight (mg/kg) p.o. achieved maximum plasma concentration (Cmax) values of 88, 441, and 1,170 nM, respectively. These exposures produced dose-dependent decreases in blood pressure and simultaneous increases in heart rate in conscious SHRs. Moreover, this chemical produced significant and dose-dependent increases in urine output as well as urinary sodium and potassium excretion rates. Orally administered this compound also significantly decreased blood pressure in these hypertensive mice. It elicited in vivo cardiovascular and renal effects through WNK kinase inhibition.
참조

적용 분야 (Applications)

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot pSPAK/pOSR1
S8358-WB1
31207112