연구용

WNK463 Serine/threonin kinase 억제제

Name: WNK463
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8358
Rating: 5 (16 reviews)

제품 번호S8358

WNK463은 pan-WNK-kinase 억제제입니다. 이는 IC50이 각각 5nM, 1nM, 6nM, 9nM으로 4가지 WNK 계열 구성원(WNK1, WNK2, WNK3 및 WNK4) 모두의 시험관 내 키나아제 활성을 강력하게 억제합니다.

WNK463 Serine/threonin kinase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 463.46

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품질 관리

배치: 순도: 99.76%

99.76

관련 타겟	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
기타 Serine/threonin kinase 억제제	GCN2iB SRPIN340 Benzamidine HCl SPHINX31 SGC-GAK-1 ML281 BAY-1816032 DCLK1-IN-1 ZT-12-037-01 Luvixasertib (CFI-402257)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	463.46	화학식	C₂₁H₂₄F₃N₇O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	2012607-27-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC(C)(C)NC(=O)C1=CN=CN1C2CCN(CC2)C3=NC=C(C=C3)C4=NN=C(O4)C(F)(F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 92 mg/mL (198.5 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 92 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL (198.5 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 92 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	8.000mg/ml (17.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 160 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 600 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	WNK2 1nM WNK1 5nM WNK3 6nM WNK4 9nM
시험관 내(In vitro)	WNK463은 4가지 WNK 계열 구성원(WNK1, WNK2, WNK3 및 WNK4) 모두의 시험관 내 키나아제 활성을 강력하게 억제했습니다. 이 화합물은 또한 생화학적 분석 및 외인성 OSR1을 발현하고 솔비톨 매개 삼투압 스트레스에 의해 활성화되는 인간 배아 신장 293(HEK293) 세포에서 WNK1이 촉매하는 천연 WNK 기질인 산화 스트레스 반응 1(OSR1)의 인산화를 억제했습니다.
생체 내(In vivo)	고혈압 설치류 모델에서 WNK463은 혈압 및 체액과 전해질 항상성에 영향을 미칩니다. 이 화합물은 C57BL/6 마우스(100%)와 Sprague Dawley 랫트(74%)에서 경구 생체이용률이 있으며, 반감기는 각각 3.6시간과 2.1시간입니다. 자발성 고혈압 랫트(SHR)에서 이 화합물을 1, 3, 또는 10 mg/kg 체중으로 경구(p.o.) 투여했을 때 최대 혈장 농도(Cmax)는 각각 88, 441, 1,170 nM에 도달했습니다. 이러한 노출은 의식 있는 SHR에서 용량 의존적인 혈압 감소와 동시적인 심박수 증가를 유발했습니다. 또한, 이 화학 물질은 소변량과 소변 내 나트륨 및 칼륨 배설율의 유의미하고 용량 의존적인 증가를 유발했습니다. 경구 투여된 이 화합물은 또한 이 고혈압 마우스에서 혈압을 유의미하게 감소시켰습니다. 이는 WNK 키나아제 억제를 통해 생체 내 심혈관 및 신장 효과를 유발했습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27595330/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35867836/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	pSPAK/pOSR1		31207112

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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