Serine/threonin kinase

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S8358 WNK463 WNK463은 pan-WNK-kinase 억제제입니다. 이는 IC50이 각각 5nM, 1nM, 6nM, 9nM으로 4가지 WNK 계열 구성원(WNK1, WNK2, WNK3 및 WNK4) 모두의 시험관 내 키나아제 활성을 강력하게 억제합니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):4945
bioRxiv, 2025, 2025.02.02.636139
PLoS Pathog, 2024, 20(8):e1012291
S1460 SP600125 SP600125 (Nsc75890)는 세포 유리 분석에서 JNK1, JNK2 및 JNK3에 대해 IC50이 각각 40nM, 40nM 및 90nM인 광범위 JNK 억제제입니다. MKK4에 대해 10배, MKK3, MKK6, PKB 및 PKCα에 대해 25배, ERK2, p38, Chk1, EGFR 등에 대해 100배 더 큰 선택성을 가집니다. 이 화합물은 또한 Aurora kinase A, FLT3TRKA를 포함한 serine/threonine kinases의 광범위 억제제이며, IC50은 각각 60nM, 90nM 및 70nM입니다. 이것은 autophagy를 억제하고 apoptosis를 활성화합니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):7156
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(28):e2502634
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e00028
Verified customer review of SP600125
S8929 GCN2iB GCN2iB는 IC50이 2.4 nM인 ATP 경쟁적 Serine/threonin kinase general control nonderepressible 2 (GCN2) 억제제입니다.
Immunity, 2025, 58(10):2489-2504.e8
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00505-1
EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
S7270 SRPIN340 SRPIN340은 SRPK1에 대해 Ki 0.89 μM을 갖는 선택적 SRPK 억제제로, 140개 이상의 다른 키나아제에 대해 유의미한 억제 활성을 보이지 않습니다.
Mol Cell, 2024, 84(23):4558-4575.e8
Cancers (Basel), 2022, 14(19)4695
Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9
Verified customer review of SRPIN340
S4956 Benzamidine HCl Benzamidine은 트립신, 플라스민, 트롬빈에 대해 각각 35, 350, 220 µM의 Ki 값을 갖는 serine proteases 억제제입니다.
Sci Rep, 2019, 9(1):382
Nature, 2015, 519(7542):247-50
Nature, 2015, 12;519(7542):247-50.
S8810 SPHINX31 SPHINX31은 SRPK1 억제제로, IC50은 5.9nM이며 SRPK2(50배) 및 CLK1(100배)에 비해 SRPK1에 대한 높은 선택성을 가지고 있습니다.
Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659
Antiviral Res, 2023, 10.1016/j.antiviral.2023.105756
S8945 BAY-1816032 BAY-1816032는 재조합 인간 BUB1의 촉매 도메인에 대해 6.1 nM의 IC50을 갖는 budding uninhibited by benzimidazoles 1 (BUB1) 키나아제의 강력하고 경구 투여 가능한 억제제입니다. 이 화합물은 항종양 활성을 가지고 있습니다.
Mol Cell, 2024, 84(9):1783-1801.e7
S0431 ML281 ML281은 0.014 μM의 IC50을 갖는 Serine/threonine kinase 33 (STK33)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이 화합물은 KRAS 의존성 암세포주에 선택적으로 독성을 나타냅니다.
iScience, 2024, 27(3):109300
S8976 DCLK1-IN-1 DCLK1-IN-1은 더블코르틴 유사 키나제 1(DCLK1) 도메인의 선택적이고 생체 내 호환 가능한 화학 프로브로, DCLK1 및 DCLK2에 각각 9.5 nM 및 31 nM의 IC50으로 결합합니다. 이 화합물은 키나제 분석에서 DCLK1 및 DCLK2 키나제를 각각 57.2 nM 및 103 nM의 IC50으로 억제합니다.
Clin Transl Med, 2022, 12(5):e743
S6710 SGC-GAK-1 SGC-GAK-1은 Ki 값 3.1 nM, 가장 가까운 키나제에 비해 >50배 높은 선택성을 가진 강력하고 선택적이며 세포 활성 사이클린 G 관련 키나제(GAK) 억제제입니다.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9