Serine/threonin kinase 억제제 | Serine/threonin kinase Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S8358	WNK463	WNK463은 pan-WNK-kinase 억제제입니다. 이는 IC50이 각각 5nM, 1nM, 6nM, 9nM으로 4가지 WNK 계열 구성원(WNK1, WNK2, WNK3 및 WNK4) 모두의 시험관 내 키나아제 활성을 강력하게 억제합니다.	Nat Commun, 2025, 16(1):4945 bioRxiv, 2025, 2025.02.02.636139 PLoS Pathog, 2024, 20(8):e1012291
S8929	GCN2iB	GCN2iB는 IC50이 2.4 nM인 ATP 경쟁적 Serine/threonin kinase general control nonderepressible 2 (GCN2) 억제제입니다.	Immunity, 2025, 58(10):2489-2504.e8 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00505-1 EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
S7270	SRPIN340	SRPIN340은 SRPK1에 대해 K_i 0.89 μM을 갖는 선택적 SRPK 억제제로, 140개 이상의 다른 키나아제에 대해 유의미한 억제 활성을 보이지 않습니다.	Mol Cell, 2024, 84(23):4558-4575.e8 Cancers (Basel), 2022, 14(19)4695 Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9
S4956	Benzamidine HCl	Benzamidine은 트립신, 플라스민, 트롬빈에 대해 각각 35, 350, 220 µM의 Ki 값을 갖는 serine proteases 억제제입니다.	Sci Rep, 2019, 9(1):382 Nature, 2015, 519(7542):247-50 Nature, 2015, 12;519(7542):247-50.
S8810	SPHINX31	SPHINX31은 SRPK1 억제제로, IC50은 5.9nM이며 SRPK2(50배) 및 CLK1(100배)에 비해 SRPK1에 대한 높은 선택성을 가지고 있습니다.	Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659 Antiviral Res, 2023, 10.1016/j.antiviral.2023.105756
S8945	BAY-1816032	BAY-1816032는 재조합 인간 BUB1의 촉매 도메인에 대해 6.1 nM의 IC50을 갖는 budding uninhibited by benzimidazoles 1 (BUB1) 키나아제의 강력하고 경구 투여 가능한 억제제입니다. 이 화합물은 항종양 활성을 가지고 있습니다.	Mol Cell, 2024, 84(9):1783-1801.e7
S0431	ML281	ML281은 0.014 μM의 IC50을 갖는 Serine/threonine kinase 33 (STK33)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이 화합물은 KRAS 의존성 암세포주에 선택적으로 독성을 나타냅니다.	iScience, 2024, 27(3):109300
S8976	DCLK1-IN-1	DCLK1-IN-1은 더블코르틴 유사 키나제 1(DCLK1) 도메인의 선택적이고 생체 내 호환 가능한 화학 프로브로, DCLK1 및 DCLK2에 각각 9.5 nM 및 31 nM의 IC50으로 결합합니다. 이 화합물은 키나제 분석에서 DCLK1 및 DCLK2 키나제를 각각 57.2 nM 및 103 nM의 IC50으로 억제합니다.	Clin Transl Med, 2022, 12(5):e743
S6710	SGC-GAK-1	SGC-GAK-1은 Ki 값 3.1 nM, 가장 가까운 키나제에 비해 >50배 높은 선택성을 가진 강력하고 선택적이며 세포 활성 사이클린 G 관련 키나제(GAK) 억제제입니다.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
S0015	WNK-IN-11	WNK-IN-11은 WNK1 효소에 대해 4 nM의 IC50을 갖는 With-No-Lysine (WNK) 키나아제의 강력하고 선택적이며 경구 활성인 알로스테릭 억제제입니다.
E1670	MKI-1	MKI-1 (MASTL Kinase Inhibitor-1)은 키나아제 분석에서 IC50 9.9 μM을 갖는 MASTL (microtubule-associated serine/threonine kinase-like)의 저분자 억제제입니다. 또한 유방암 모델에서 PP2A 매개 c-Myc 억제를 통해 항종양 및 방사선 감작제 활성을 발휘합니다.
E2396	STK16-IN-1	STK16-IN-1은 295 nM의 IC50을 갖는 세린/트레오닌 단백질 키나아제 16 (STK16) 저해제입니다.
S3522	2OH-BNPP1	2OH-BNPP1은 암 치료에 사용될 수 있는 BUB1 (budding uninhibited by benzimidazoles-1, BUB1 Mitotic Checkpoint Serine/Threonine Kinase) 키나아제 활성 억제제입니다.
E0380	Hepln-13	Hepln-13은 IC50이 0.33 µM인 강력하고 경구 활성 Hepsin 억제제로, 전이성 전립선암 연구에 사용될 수 있습니다.
S0995	BioE-1115	BioE-1115는 PAS kinase (PASK) 및 casein kinase 2 (CK2)의 고도로 선택적이고 강력한 이중 억제제로, IC50 값은 각각 ~4 nM 및 ~10 M입니다.
E2987	GCN2-IN-1	GCN2-IN-1 (A-92)은 general control nonderepressible 2 kinase (GCN2)의 특이적이고 강력한 활성 부위 억제제로, IC50은 <0.3 μM입니다. 레트로바이러스 통합과 관련된 질병 연구에 사용될 수 있습니다.
S8864	ZT-12-037-01	ZT-12-037-01은 STK19 (WT) 및 STK19 (D89N)에 대해 각각 23.96 nM 및 27.94 nM의 IC50를 가지는 특이하고 ATP 경쟁적인 STK19 억제제입니다. 1 µM에서 인 비트로 ATP 경쟁 결합 아세이를 사용하여 468가지 다양한 키나제 패널에 대해 KINOMEscan을 사용하여 극히 높은 키나제 선택성을 나타냅니다.
E1120	TC-DAPK 6	TC-DAPK 6는 DAPK에 대한 강력하고 ATP 경쟁적이며 고도로 선택적인 억제제로, DAPK1 및 DAPK3에 대해 각각 69 및 225 nM의 IC50를 가집니다.
S0848	GAK inhibitor 49	GAK inhibitor 49는 56 nM의 IC50을 가진 강력하고 ATP 경쟁적인 고선택성 cyclin G associated kinase (GAK) 억제제입니다.
S6060	HPK1-IN-2	HPK1-IN-2는 조혈모세포 키나아제-1(HPK1, Serine/threonin kinase Ste20 관련 단백질 키나아제), Lck 및 Flt3의 강력하고 경구 활성 억제제로, 각각 IC50은 <0.05 μM, <0.5 μM, <0.05 μM입니다. 이 화합물은 항종양 활성을 나타냅니다.
S8257	Luvixasertib (CFI-402257)	Luvixasertib (CFI-402257)는 각각 1.7nM의 IC50과 0.1nM의 Ki를 갖는 트레오닌 티로신 키나아제 (TTK) 억제제입니다. 이는 암세포의 세포 주기 검문점을 직접 억제하고 종양 미세 환경에서 면역 세포를 동원하여 간세포 암종을 치료하는 잠재적인 치료제입니다.
S6088	6-(Dimethylamino)purine	6-(Dimethylamino)purine (N,N-Dimethyladenine)은 serine threonine protein kinase 억제제입니다. 생식소포 붕괴와 난모세포의 감수분열 성숙을 억제합니다.
S1460	SP600125	SP600125 (Nsc75890)는 세포 유리 분석에서 JNK1, JNK2 및 JNK3에 대해 IC50이 각각 40nM, 40nM 및 90nM인 광범위 JNK 억제제입니다. MKK4에 대해 10배, MKK3, MKK6, PKB 및 PKCα에 대해 25배, ERK2, p38, Chk1, EGFR 등에 대해 100배 더 큰 선택성을 가집니다. 이 화합물은 또한 Aurora kinase A, FLT3 및 TRKA를 포함한 serine/threonine kinases의 광범위 억제제이며, IC50은 각각 60nM, 90nM 및 70nM입니다. 이것은 autophagy를 억제하고 apoptosis를 활성화합니다.	Nat Commun, 2025, 16(1):7156 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(28):e2502634 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e00028
S7083	Ceritinib	Ceritinib은 무세포 분석에서 IC50 0.2 nM의 ALK에 대한 강력한 억제제입니다. 이 화합물은 또한 IGF-1R, InsR, STK22D 및 FLT3를 각각 8 nM, 7 nM, 23 nM 및 60 nM의 IC50으로 억제합니다. 3상.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):124 Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):314
S4967	Ceritinib dihydrochloride	세리티닙 (Zykadia, LDK378) 이염화물은 IC50이 0.2 nM인 ALK의 선택적, 경구 생체이용성 및 ATP 경쟁적 억제제입니다. 세리티닙 이염화물은 또한 InsR, IGF-1R 및 STK22D를 각각 7 nM, 8 nM 및 23 nM의 IC50으로 억제합니다. 세리티닙은 항종양 활성을 나타냅니다.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Exp Mol Med, 2022, 54(8):1225-1235 Cancer Res, 2022, 82(2):307-319
E2836	ALK inhibitor 1	ALK inhibitor 1 (화합물 17)은 고환 특이적 세린/트레오닌 키나아제 (TSSK2; IC50=31 nM) 및 포칼 접착 키나아제 (FAK; IC50=2 nM)를 억제할 수 있는 강력한 피리미딘 ALK 억제제입니다.