연구용

BAY-1816032 Serine/threonin kinase 억제제

제품 번호S8945

BAY-1816032는 재조합 인간 BUB1의 촉매 도메인에 대해 6.1 nM의 IC50을 갖는 budding uninhibited by benzimidazoles 1 (BUB1) 키나아제의 강력하고 경구 투여 가능한 억제제입니다. 이 화합물은 항종양 활성을 가지고 있습니다.
BAY-1816032 Serine/threonin kinase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 534.51

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품질 관리

배치: S894501 DMSO]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.43%
99.43

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 534.51 화학식

C27H24F2N6O4

보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 1891087-61-8 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles COC1=CN=C(N=C1NC2=C(C=NC=C2)OC)C3=NN(C4=CC=CC=C43)CC5=C(C=C(C=C5F)OCCO)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 50 mg/mL (93.54 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
BUB1
(Cell-free assay)
6.1 nM
시험관 내(In vitro)

BAY 1816032는 중심체 응집 및 부착 오류 수정에 관여하는 유사 분열 체크포인트 단백질 BUB1의 촉매 활성을 억제하는 새롭고 생체 이용 가능한 억제제입니다. 이 화합물의 억제는 종양 세포를 ATR 억제제 및 PARP 억제제에 민감하게 만듭니다.

생체 내(In vivo)

삼중 음성 유방암의 이종 이식 모델에서 BAY 1816032는 병용 시 치료 중 종양의 성장을 강력하게 지연시킵니다.

참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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