Home GPCR & G Protein Adenosine Receptor

Adenosine Receptor 억제제 | Adenosine Receptor Inhibitors

Cat.No. 제품명 정보 제품 사용 인용 제품 검증
S8720 Imaradenant (AZD4635) Imaradenant (AZD4635, HTL1071)는 Ki 1.7 nM로 인간 A2AR에 결합하며 다른 Adenosine Receptor에 비해 30배 이상 선택성을 가지는 경구용 A2AR 길항제입니다.
Front Immunol, 2021, 12:687296
S5358 Regadenoson Regadenoson (CVT-3146, Lexiscan)은 관상동맥 혈관 확장 활성을 가진 선택적 A2A adenosine receptor 작용제입니다.
S0498 Namodenoson (CF-102) Namodenoson (CF-102, 2-Cl-IB-MECA)은 Ki가 0.33 nM인 A3 Adenosine Receptor (A3AR)의 경구 생체이용률이 우수하고 선택적인 작용제입니다. 이 화합물은 PI3K/NF-κB/Wnt/β-catenin 신호 경로의 조절 이상을 통해 항-NASH 효과를 발휘합니다.
E4032 5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine 5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine (Methylthioadenosine, MTA)은 S-아데노실메티오닌의 탈카르복실화에 의해 생성되는 천연 황 함유 뉴클레오사이드입니다. 이 뉴클레오사이드는 adenosine receptors의 강력한 작용제이며, A1, A2A, A2B 및 A3에 대해 각각 0.15, 1.13, 13.9 및 0.68 μM의 Ki 값을 가집니다.
S0272 Derenofylline (SLV320) Derenofylline (SLV320)은 Ki 1 nM을 갖는 선택적이고 강력한 adenosine A1 길항제이며, A2A, A2B 및 A3 수용체에 비해 adenosine A1에 대해 각각 398 nM, 3981 nM 및 200 nM의 Ki로 선택성을 나타냅니다.
S4932 Proxyphylline Proxyphylline (Monophylline, Spasmolysin)은 기관지 확장제 및 심혈관 특성을 위해 사용되는 테오필린 유도체입니다. A1 adenosine receptors(소 뇌의 경우 Ki = 82 nM)를 A2 adenosine receptors(혈소판의 경우 Ki = 850 µM)에 비해 선택적으로 길항합니다.
E2985 Capadenoson Capadenoson (BAY 68-4986)은 경구 생체 이용 가능한 비-뉴클레오사이드 부분 Adenosine A1 receptor 작용제로, 항허혈 효과를 나타냅니다.
E4450 N6-Cyclopentyladenosine N6-Cyclopentyladenosine은 아데노신 유도체이며 인간 A1, A2A 및 A3 수용체에 대해 각각 2.3nM, 790nM 및 43nM의 Ki 값을 갖는 강력한 아데노신 수용체 작용제입니다. 이는 항경련제로 작용하며 (AMPH) 유발 발작에 대한 보호 작용을 나타낼 수 있습니다.
E0356 MIPS521

MIPS521은 생체 내 쥐에서 진통 효능을 나타내는 A1R의 양성 알로스테릭 조절제입니다.
S5678 trans-Zeatin-riboside Zeatin Riboside는 세포 분열을 촉진하고, 줄기 증식을 자극하고, 뿌리 형성을 억제하고, 노화 과정을 늦추고, 유전자 발현 및 대사 활동을 활성화하는 자연 발생 사이토카인의 가장 활성적이고 유비쿼터스한 형태입니다. Zeatin Riboside는 포유류의 adenosine A2A receptor를 작용시킴으로써 면역 조절 효과를 가집니다.
E4632 Taminadenant Taminadenant (NIR178, PBF509)는 adenosine A2A receptor (A2AR)의 비-잔틴 및 비-퓨란 길항제입니다. A2AR 작용제 매개 cAMP 축적 및 임피던스 반응을 각각 72.8 nM 및 8.2 nM의 Kb 값으로 길항할 수 있습니다. 파킨슨병 (PD) 치료에 잠재적인 유용성을 나타냅니다.
S6639 BAY-545 BAY-545는 59nM의 IC50을 갖는 A2B Adenosine Receptor 길항제입니다.
S6910 Preladenant Preladenant (Privadenant, SCH 420814, MK-3814)는 1.1 nM의 Ki를 갖는 인간 adenosine A2A receptor의 강력하고 경쟁적인 선택적 길항제입니다.
E4626 BAY 60-6583 BAY 60-6583은 아데노신 A2b 수용체의 비퓨린성 및 선택적 작용제로, 인간 A2b 수용체에 대해 3-10 nM의 EC50을 가지며, A1 및 A2a 수용체에 대해서는 >10 μM입니다. 마우스, 토끼 및 개에서 각각 750 nM, 340 nM 및 330 nM의 Ki로 아데노신 A2b 수용체에 결합합니다. 또한 키메라 항원 수용체 변형 T 세포의 항종양 활성을 향상시킵니다.
S0838 NBMPR (S-(4-Nitrobenzyl)-6-thioinosine) NBMPR (S-(4-Nitrobenzyl)-6-thioinosine)은 혈뇌장벽을 통과하며 아데노신의 신경 보호 효과를 강화할 수 있는 ENT1 수송체의 억제제입니다.
S2945 SCH-442416 SCH-442416은 adenosine A2A receptor의 선택적 길항제로, 인간 및 쥐 adenosine A2A receptor에 각각 0.048 nM 및 0.5 nM의 Ki로 결합합니다.
S6347 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine)는 안정적인 비선택적 adenosine receptor 작용제입니다. 이는 당뇨병 유발 산화 스트레스 감소, IL-18, TNF-α 및 ICAM-1 (intercellular adhesion molecule 1 (CD54)) 유전자 발현 억제, JNK-MAPK 경로 활성화 차단 등 다양한 메커니즘을 통해 작용합니다.
S5427 Alloxazine Alloxazine (Isoalloxazine)은 A2B 수용체에 대해 A2A 수용체보다 약 10배 더 선택적인 A2 수용체 길항제입니다.
S3988 Theophylline-7-acetic acid adenosine receptor 길항제로 작용하는 Theophylline-7-acetic acid (Acefylline, acetyloxytheophylline, Carboxymethyltheophylline)는 잔틴 화학 등급의 흥분제입니다.
S0721 Ticlopidine Ticlopidine (Yuclid, Ticlopidinum, Ticlopidina, PCR 5332)은 아데노신 이인산(ADP)에 의해 유도되는 혈소판 응집의 경구 활성 억제제입니다. 이 화합물은 또한 0.2 μM의 Ki를 가진 CYP2B6 억제제입니다.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9
E6040New Imiquimod maleate Imiquimod maleate (R 837 maleate)는 이미퀴모드 유리 염기에서 분리된 말레산의 저분자 염 유도체로, 면역 반응 조절제이며, 강력하고 선택적인 toll like receptor 7 (TLR7) 작용제이자, Ki가 2.16 μM인 adenosine A₂A receptor 길항제이며, 시스타틴 A와 같은 항바이러스 단백질을 유도하는 아데닐릴 시클라제 활성 억제제입니다. 이는 강력한 항종양 및 항바이러스 효능을 나타내어 COVID-19, HPV 사마귀, 전염성 연속종, 광선 각화증, 기저 및 편평 세포 암종, 보웬병 및 외음부 상피내 신생물과 같은 질환에 효과적입니다.
E6039 Imiquimod hydrochloride Imiquimod hydrochloride (R 837 hydrochloride)는 저분자 면역 반응 조절제로, 강력하고 선택적인 toll like receptor 7 (TLR7) 작용제이며, 2.16 μM의 Ki를 가진 adenosine A₂A receptor 길항제이자 adenylyl cyclase 활성 억제제로, 시스타틴 A와 같은 항바이러스 단백질을 유도합니다. 강력한 항종양 및 항바이러스 효능을 나타내어 COVID 19, HPV 사마귀, 전염성 연속종, 광선 각화증, 기저 및 편평 세포 암종, 보웬병 및 외음부 상피내 종양과 같은 질환에 효과적입니다.