Name: Regadenoson
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5358
Rating: 5 (1 reviews)

바로가기

품질 관리

배치: S535801 DMSO]78 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.83%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.83

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 Adenosine Receptor 억제제	Reversine CGS 21680 HCl ZM241385 SCH58261 Etrumadenant (AB928) A2AR antagonist 1 Ciforadenant (CPI-444) Imaradenant (AZD4635) DPCPX Proxyphylline

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	390.35	화학식	C₁₅H₁₈N₈O₅	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	313348-27-5	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	CVT-3146, Lexiscan			Smiles	CNC(=O)C1=CN(N=C1)C2=NC(=C3C(=N2)N(C=N3)C4C(C(C(O4)CO)O)O)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 78 mg/mL (199.82 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	A2AR 290 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	Regadenoson은 인간 A2A 수용체에 대해 비교적 낮은 결합 친화도(hA2A Ki=290 nM)를 가지며, A2B 및 A3AR 아형에 비해 30배 이상, A1AR에 비해 13배의 선택성을 가집니다. 이 화합물은 PC12 세포에서 cAMP 축적을 유발하는 약한 부분 작용제로 작용하지만, 관상동맥 혈관 확장을 유발하는 완전하고 강력한 작용제로 작용합니다.
생체 내(In vivo)	개 모델에서 레가데노손의 정맥 볼루스 주사는 심근 혈류의 용량 의존적 증가와 관상동맥 혈관 저항의 용량 의존적 감소를 유발합니다. 쥐 심장 모델에서 이 화합물은 고용량에서 심박수의 용량 의존적 증가와 평균 동맥압의 감소를 보였습니다. 또한 혈청 노르에피네프린과 에피네프린을 2배 이상 증가시켰습니다. 임상 데이터에 따르면 이 화학 물질은 11.5 L 및 78.7 L(정상 상태)의 분포 부피와 37.8 L/h의 예상 청소율을 가집니다. 신장으로 배설되며(총 제거량의 58%), 최종 반감기는 33분에서 108분입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24164628/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19761931/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04604782	Recruiting	Myocardial Ischemia\|Coronary Artery Disease	GE Healthcare\|Covance	May 20 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT03917199	Completed	Myocardial Perfusion Imaging\|Computed Tomography\|Coronary Artery Disease	National Institute of Cardiology Warsaw Poland\|National Science Centre Poland	November 2016	--
NCT01919450	Completed	Myocardial Blood Flow Reserve	Timothy M. Bateman MD\|Cardiovascular Imaging Technologies	July 2013	Phase 4

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Regadenoson Adenosine Receptor 작동제

화학 구조

분자량: 390.35