| S7588 |
Reversine
|
Reversine is een potente human A3 adenosine receptor antagonist met een Ki van 0.66 μM, en een pan-aurora A/B/C kinase inhibitor met IC50 van respectievelijk 400 nM/500 nM/400 nM. Ook gebruikt voor dedifferentiatie van stamcellen.
|
-
Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72
-
EMBO J, 2024, 43(19):4324-4355
-
Sci Adv, 2024, 10(44):eado6607
|
|
| S8105 |
ZM241385
|
ZM-241385 is een hoog affiniteitsantagonistligand selectief voor de adenosine A2A-receptor.
|
-
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9
-
J Infect, 2025, 90(4):106449
-
Front Cell Dev Biol, 2022, 10:827714
|
|
| S2790 |
Istradefylline
|
Istradefylline (KW-6002) is een selectieve adenosine A2A receptor (A2AR) antagonist met een Ki van 2,2 nM. Fase 3.
|
-
J Infect, 2025, 90(4):106449
-
Sci Adv, 2025, 11(9):eadq1724
-
Nat Commun, 2023, 14(1):3364
|
|
| S8104 |
SCH58261
|
SCH 58261 is een potente en selectieve A2a adenosine receptor-antagonist met een Ki van respectievelijk 2,3 nM en 2 nM voor rat A2a en rund A2a.
|
-
CNS Neurosci Ther, 2024, 30(5):e14726
-
Molecules, 2022, 27(19)6267
-
J Neurochem, 2021, 10.1111/jnc.15436
|
|
| S9608 |
Etrumadenant (AB928)
|
Etrumadenant (AB928, A2aR/A2bR antagonist-1) is een nieuwe dubbele A2aR/A2bR antagonist, met Kd-waarden van respectievelijk 1,4 nM en 2 nM voor A2aR en A2bR.
|
-
FEBS Open Bio, 2025, 15(2):335-345
-
Nat Prod Commun, 2022, 17(10): 1–8
-
Natural Product Communications, 2022, 2022;17(10)
|
|
| S8575 |
A2AR antagonist 1
|
A2AR antagonist 1 is een krachtige A2AR (Adenosine A2A Receptor) antagonist met Ki-waarden van respectievelijk 4 nM en 264 nM voor A2AR en A1R.
|
-
MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
-
Mol Cancer Res, 2019, 17(5):1166-1179
|
|
| S6646 |
Ciforadenant (CPI-444)
|
Ciforadenant (CPI-444, V81444) is een krachtige en selectieve Adenosine A2A receptor antagonist. Het bindt aan A2A-receptoren met een Ki van 3,54 nmol/L en vertoont een meer dan 50-voudige selectiviteit voor de A2A-receptor ten opzichte van andere adenosine-receptorsubtypen.
|
-
Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(6):108
-
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00163-1
|
|
| E1310 |
DPCPX
|
DPCPX (PD 116948), een xanthinederivaat, is een zeer potente en selectieve Adenosine Receptor A1 (ADORA1)-antagonist, met een Ki van 0,46 nM.
|
-
Cell Biol Toxicol, 2024, 40(1):59
|
|
| S8720 |
Imaradenant (AZD4635)
|
Imaradenant (AZD4635, HTL1071) is een orale A2AR-antagonist die bindt aan menselijke A2AR met een Ki van 1,7 nM en met > 30-voudige selectiviteit ten opzichte van andere Adenosine Receptor.
|
-
Front Immunol, 2021, 12:687296
|
|
| S0272 |
Derenofylline (SLV320)
|
Derenofylline (SLV320) is een selectieve en potente adenosine A1-antagonist met een Ki van 1 nM, en het toont selectiviteit voor adenosine A1 boven A2A-, A2B- en A3-receptoren met een Ki van respectievelijk 398 nM, 3981 nM en 200 nM.
|
|
|
| S4932 |
Proxyphylline
|
Proxyphylline (Monophylline, Spasmolysin) is een theofyllinederivaat dat wordt gebruikt als bronchodilatator en vanwege zijn cardiovasculaire eigenschappen. Het antagoniseert selectief A1 adenosine receptors (Ki = 82 nM voor runderhersenen) versus A2 adenosine receptors (Ki = 850 µM voor bloedplaatjes).
|
|
|
| E4632 |
Taminadenant
|
Taminadenant (NIR178, PBF509) is een niet-xanthine en niet-furan antagonist van de adenosine A2A receptor (A2AR). Het kan A2AR-agonistgemedieerde cAMP-accumulatie en impedantieresponsen antagoniseren met Kb-waarden van respectievelijk 72,8 nM en 8,2 nM. Het vertoont potentieel nut voor de behandeling van de ziekte van Parkinson (PD).
|
|
|
| S6639 |
BAY-545
|
BAY-545 is een A2B adenosine receptor antagonist met een ic50 van 59 nM.
|
|
|
| S6910 |
Preladenant
|
Preladenant (Privadenant, SCH 420814, MK-3814) is een krachtige, competitieve en selectieve antagonist van de menselijke adenosine A2A receptor met een Ki van 1,1 nM.
|
|
|
| S2945 |
SCH-442416
|
SCH-442416 is een selectieve antagonist van de adenosine A2A receptor die bindt aan menselijke en rat adenosine A2A-receptoren met een Ki van respectievelijk 0,048 nM en 0,5 nM.
|
|
|
| S5427 |
Alloxazine
|
Alloxazine (Isoalloxazine) is een A2-receptorantagonist, die ongeveer 10 keer selectiever is voor de A2B-receptor dan voor de A2A-receptor.
|
|
|
| S3988 |
Theophylline-7-acetic acid
|
Theophylline-7-acetic acid (Acefylline, acetyloxytheophylline, Carboxymethyltheophylline), dat werkt als een Adenosine Receptor antagonist, is een stimulerend middel uit de xanthine chemische klasse.
|
|
|