Name: Istradefylline
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2790
Rating: 5 (8 reviews)

바로가기

품질 관리

배치: S279001 DMSO]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.88%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.88

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 Adenosine Receptor 억제제	Reversine CGS 21680 HCl ZM241385 SCH58261 Etrumadenant (AB928) A2AR antagonist 1 Ciforadenant (CPI-444) Imaradenant (AZD4635) DPCPX Proxyphylline

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	384.43	화학식	C₂₀H₂₄N₄O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	155270-99-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	KW-6002			Smiles	CCN1C2=C(C(=O)N(C1=O)CC)N(C(=N2)C=CC3=CC(=C(C=C3)OC)OC)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 6 mg/mL (15.6 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Suspension	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (78.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.300mg/ml (0.78mM)

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Adenosine A2A receptor 2.2 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	A2AR에 대한 Istradefylline의 친화도는 A1 수용체에 대한 친화도보다 70배 더 크며, K_i는 2.2 nM 대 150 nM입니다. 이 화합물에 대한 쥐의 1차 선조체 성상세포 노출은 시험관 내에서 bFGF 유도 성상세포증의 농도 의존적 소멸을 초래합니다. 인간의 A1 수용체, A2A 수용체 및 A3 수용체에 대한 이 화학물질의 결합 친화도(K_i)는 각각 >287 nM, 9.12 nM 및 >681 nM이며, 쥐의 A1 수용체 및 A2A 수용체에 대해서는 각각 50.9 nM 및 1.57 nM이고, 생쥐의 A1 수용체 및 A2A 수용체에 대해서는 각각 105.02 nM 및 1.87 nM입니다.
생체 내(In vivo)	Istradefylline은 CGS21680 유발 및 레서핀 유발 강직증을 각각 0.05 mg/kg 및 0.26 mg/kg의 ED50으로 역전시킵니다. 이 화합물은 다른 아데노신 길항제 및 도파민 작용제 약물에 비해 이 모델에서 10배 이상 강력합니다. 레보도파 (50 mg/kg)와 함께 이 화학물질을 투여하면 할로페리돌 유발 및 레서핀 유발 강직증에 현저한 효과를 발휘합니다. MPTP 처리된 일반 마모셋에게 10 mg/kg의 이 화합물을 경구 투여하면 운동 활동이 대조군 대비 약 두 배로 증가하고 운동 장애가 개선됩니다. SKF80723 (1 mg/kg, ip), 퀴니프롤 (0.06 mg/kg ip) 또는 레보도파 (2.5 mg/kg po)와 함께 이 화학물질 (10 mg/kg, po, SKF80723/퀴니프롤/레보도파 투여 90분 전)을 투여하면 운동 활동 및 운동 장애 개선에 상당한 상가 효과가 나타나지만, 이상운동증은 나타나지 않습니다. MPTP 생쥐 모델에서 이 화합물은 다양한 조건에서 선조체 도파민 고갈을 유의하게 약화시킵니다. 단일 용량 MPTP 투여 전에 이 화학물질 (3.3 mg/kg, i.p.)로 전처리하면 1주 후에 선조체에서 측정된 부분적인 도파민 및 DOPAC 고갈이 약화됩니다. 이 화합물의 경구 투여는 쥐에서 6-하이드록시도파민에 의해 유발되는 흑색질 도파민성 신경 세포 손실을 방지하고, 생쥐에서 MPTP에 의해 유발되는 선조체 내 도파민성 신경 말단의 기능 손실 및 뒤이은 신경교증을 예방합니다. 이 화합물로 만성 치료는 도파민 고갈 쥐의 역전 결함을 개선하지 않습니다. 피모지드에 의해 유발되는 떨림 턱 움직임은 이 화학물질 또는 트로피카마이드의 동시 투여에 의해 유의하게 감소합니다. 피모지드 유발 복측 외측 선조체 c-Fos 발현 증가는 이 화합물의 행동적으로 효과적인 용량에 의해 감소하며, 반면 트로피카마이드는 피모지드 처리된 쥐에서 c-Fos 발현을 실제로 증가시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11319241/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10591873/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10739638/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11902116/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12838511/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17684118/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05885360	Active not recruiting	Parkinson Disease\|Tremor	Georgetown University\|Kyowa Kirin Inc.	January 20 2023	Phase 4
NCT02610231	Completed	Idiopathic Parkinson''s Disease	Kyowa Kirin Co. Ltd.\|Kyowa Hakko Kirin Pharma Inc.	December 2015	Phase 3
NCT02256033	Completed	Hepatic Impairment	Kyowa Kirin Co. Ltd.\|Kyowa Hakko Kirin Pharma Inc.	August 2014	Phase 1
NCT00455507	Completed	Parkinson''s Disease	Kyowa Kirin Co. Ltd.	March 2007	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Istradefylline Adenosine Receptor 길항제

화학 구조

분자량: 384.43