Angiotensin Receptor 억제제 | Angiotensin Receptor Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S1604	Olmesartan Medoxomil	Olmesartan Medoxomil (CS-866,RNH-6270)은 고혈압 치료에 사용되는 선택적 안지오텐신 II type 1 (AT(1)) 수용체 길항제입니다.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2020, 40(4):499-505 Sci Rep, 2015, 5:8116
S3057	Azilsartan Medoxomil	Azilsartan Medoxomil (TAK-491)은 강력한 angiotensin II type 1 (AT1) receptor 길항제로, RAAS를 억제하며, IC50는 2.6 nM이고 AT2에 비해 10,000배 이상의 선택성을 나타냅니다.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677 Sci Rep, 2015, 5:8116
S8695	ML221	ML221은 세포 기반 분석에서 강력한 Apelin receptor (APJ) 기능적 길항제이며, 밀접하게 관련된 Angiotensin Receptor II type 1 (AT1) 수용체에 비해 37배 이상 선택적입니다. ML221의 IC50 값은 cAMP 분석에서 0.70 μM, β-Arrestin 분석에서 1.75 μM입니다.	Nat Commun, 2022, 13(1):4229 J Mol Cell Cardiol, 2021, S0022-2828(21)00246-7 Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-916525/v1
S5581	Olmesartan	Olmesartan (RNH-6270)은 항고혈압 활성을 가진 angiotensin 2 receptor 길항제입니다.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774
E0039	A-779	A-779는 방사성 리간드 결합 분석에서 0.3 nM의 IC50을 갖는 Angiotensin-(1–7) (Ang-(1-7))에 대한 강력하고 선택적인 길항제입니다. 이 화합물은 1 μM 농도에서 AT1 또는 AT2 수용체에 대해 유의미한 친화력을 보이지 않습니다.	Int J Biol Sci, 2023, 19(8):2613-2629 Elife, 2022, 11e72266
S4975	Fimasartan	피마사르탄 (카나브)은 비경쟁적이고 극복 불가능한 AT1 수용체 결합을 가진 비펩타이드성 안지오텐신 II 수용체 길항제 (ARB)입니다. 고혈압 및 심부전 치료에 사용됩니다.	Drug Metab Dispos, 2020, 48(12):1264-1270
E4975	Angiotensin II human TFA	Angiotensin II human TFA(DRVYIHPF TFA, Ang II TFA)는 혈관 수축제이며 레닌-안지오텐신 시스템의 주요 생체 활성 펩타이드로, AT1R 및 AT2R 활성화를 통해 혈압을 조절하고, 교감 신경 활동, 알도스테론 생성 및 신장 기능을 자극합니다. 또한 혈관 세포 성장, 콜라겐 합성, 섬유화를 촉진하고, 산화 환원 민감성 경로를 통해 세포자멸사 및 모세혈관 형성을 유도합니다.
E1015	Angiotensin II human	Angiotensin II human은 Angiotensin II type 1 (AT1) receptor를 활성화하여 혈관신생을 유도하는 강력한 혈관수축제입니다. 이는 산화환원 민감 방식으로 혈관 내피 성장 인자(VEGF)의 생성을 증가시키고 LOX-1 의존성 산화환원 민감 경로를 통해 내피 세포로부터 모세혈관 형성을 촉진합니다.
S0326	Olodanrigan (EMA401)	Olodanrigan (EMA401, PD-126055, (S) PD-126055)은 Angiotensin II type 2 receptor (AT2R)의 고도로 선택적이며 경구 활성인 말초 제한 길항제입니다. 그 진통 작용은 증강된 AngII/AT2R 유도 p38 및 p42/p44 MAPK 활성화 억제와 DRG 뉴런 과흥분성 및 DRG 뉴런의 발아 억제를 포함하는 것으로 보입니다.
E4616	Buloxibutid	Buloxibutid (AT2 Agonist C21)는 AT2 수용체에 대해 0.4 nM의 Ki 값과 AT1 수용체에 대해 Ki >10 µM을 갖는 안지오텐신 II 유형 2 수용체(AT2R)의 선택적 작용제입니다. 이 치료는 폐동맥 고혈압의 Sugen-Hypoxia 모델에서 혈관 재형성을 유의하게 감소시키고, 혈역학을 개선하며, 폐 콜라겐 침착을 감소시킵니다.
S5980	Losartan Carboxylic Acid (EXP-3174)	Losartan Carboxylic Acid (E-3174, EXP-3174)는 Losartan의 활성 카르복실산 대사체로, 비펩타이드성 angiotensin II (AT1) receptor 길항제입니다. 이 화합물은 [125I]-안지오텐신 II의 VSMC에 대한 특정 결합을 1.1 nM의 IC50으로 억제합니다.
E1060	AVE 0991	AVE 0991은 Mas 수용체(MasR)의 강력하고 경구 활성 비펩타이드 선택적 작용제이며, 안지오텐신-(1–7) [Ang-(1–7)]의 안정적인 모방체 역할을 합니다. 소 혈관 내피 세포막에서 21 nmol/L의 IC50로 내피 MasR에 대한 고친화성 결합을 나타내며, 최소한의 초과산화물(O2−) 생산과 함께 강력한 산화질소(NO) 방출을 포함하여 Ang-(1–7)과 유사한 내피 효과를 유발합니다.
E4951	Eprosartan	Eprosartan (Teveten, SK-108566)은 angiotensin II receptor의 선택적, 경쟁적, 비펩타이드성 및 경구 활성 길항제입니다. 이 화합물은 쥐 및 사람 부신 피질 막에서 각각 9.2 nM 및 3.9 nM의 IC50 값으로 Angiotensin II 수용체에 결합합니다.
S7678	Sacubitril/valsartan (LCZ696)	Sacubitril/valsartan (LCZ696, Sacubitril, Valsartan)은 발사르탄과 사쿠비트릴을 1:1 몰비로 구성한 경구 생체이용률이 높은 이중 작용 angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi)로, 고혈압 및 심부전 치료제입니다. 3상.	Front Pharmacol, 2025, 16:1539032 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Ren Fail, 2024, 46(2):2392849
S6665	Sparsentan (PS-433540, RE-021)	Sparsentan(PS-433540, RE-021, DARA)은 이중 endothelin type A receptor(ETA) 및 angiotensin II type 1 receptor 길항제입니다.	Front Pharmacol, 2022, 13:964370 Biomedicines, 2021, 10(1)86