연구용

ML221 Angiotensin Receptor 길항제

Name: ML221
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8695
Rating: 5 (3 reviews)

제품 번호S8695

ML221은 세포 기반 분석에서 강력한 Apelin receptor (APJ) 기능적 길항제이며, 밀접하게 관련된 Angiotensin Receptor II type 1 (AT1) 수용체에 비해 37배 이상 선택적입니다. ML221의 IC50 값은 cAMP 분석에서 0.70 μM, β-Arrestin 분석에서 1.75 μM입니다.

ML221 Angiotensin Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 385.35

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품질 관리

배치: S869501 DMSO]9 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.76%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.76

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 Angiotensin Receptor 억제제	PD123319 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	385.35	화학식	C₁₇H₁₁N₃O₆S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	877636-42-5	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CN=C(N=C1)SCC2=CC(=O)C(=CO2)OC(=O)C3=CC=C(C=C3)[N+](=O)[O-]

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 9 mg/mL (23.35 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.450mg/ml (1.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.112mg/ml (0.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.24 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	apelin receptor (β-arrestin assay) 1.75 μM
시험관 내(In vitro)	PAMPA 투과성 분석에서 ML221은 중간 정도의 투과성을 보입니다. 사람 및 쥐 간 균질액 모두에서 빠르게 대사되기 때문에 (60분 후 4.2% 및 4.9% 잔류) 중간 정도의 혈장 안정성과 낮은 미세소체 안정성을 나타냅니다. 사람 간세포에 대한 독성은 보이지 않습니다 (>50 μM). 이 화합물은 다양한 GPCRs에 대해 제한적인 교차 반응성을 보입니다. VEGF 및 VEGFR2 발현에 영향을 미치지 않으면서 아펠린-APJ 신호 전달을 차단하여 내피세포 증식을 억제합니다.
생체 내(In vivo)	ML221의 복강 내 투여는 병리학적 혈관신생을 억제하지만, OIR 모델 쥐의 망막 허혈성 부위로의 정상 혈관 회복을 향상시킵니다. 이 화합물의 단일 적용은 만성 수축성 손상(CCI) 후 7일째에 용량 의존적으로 기계적 이질통 및 열 과민증을 완화합니다. 이 화학 물질의 척수 내 전달은 신경병성 통증의 발생 시점과 완전히 확립된 시점에 CCI 유발 통증 과민증을 지속적으로 약화시키며, 이는 아펠린-APJ 시스템이 통증의 시작 및 유지에 관여함을 나타냅니다. 척수 내 ML221은 쥐 척수 등쪽 뿔에서 인산화된 세포외 신호 관련 키나아제(ERK)를 하향 조절하여, 신경병성 통증에 대한 아펠린의 효과가 ERK 신호 전달을 통해 매개될 수 있음을 시사합니다.

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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