Home GPCR & G Protein Angiotensin Receptor 길항제 Olodanrigan (EMA401)

연구용

Olodanrigan (EMA401) Angiotensin Receptor 길항제

제품 번호S0326

Olodanrigan (EMA401, PD-126055, (S) PD-126055)은 Angiotensin II type 2 receptor (AT2R)의 고도로 선택적이며 경구 활성인 말초 제한 길항제입니다. 그 진통 작용은 증강된 AngII/AT2R 유도 p38 및 p42/p44 MAPK 활성화 억제와 DRG 뉴런 과흥분성 및 DRG 뉴런의 발아 억제를 포함하는 것으로 보입니다.
Olodanrigan (EMA401) Angiotensin Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 507.58

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품질 관리

배치: S032601 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.66%
99.66

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 507.58 화학식

C32H29NO5

 보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 1316755-16-4 -- 원액 보관

동의어 PD-126055, (S) PD-126055 Smiles COC1=C(C2=C(CN(C(C2)C(=O)O)C(=O)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)C=C1)OCC5=CC=CC=C5

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (197.01 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
AT2R
시험관 내(In vitro)

Olodanrigan (EMA401)은 말초 신경 말단 또는 세포내 메커니즘에서 paracrine/autocrine 메커니즘에 작용하여 AngII/NGF/TRPV1-수렴 경로에서 신경병증성 통증 신호 전달을 줄일 수 있습니다.
생체 내(In vivo)

AT2R의 선택적 소분자 길항제인 EMA401은 만성 압박 손상(CCI) 후 14일째 쥐에서 세타 파워의 유의미한 감소와 발 철회 잠복기(PWL)의 증가를 유발합니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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