PD123319 Angiotensin Receptor 길항제

제품 번호S7098

PD 123319는 IC50가 34 nM인 강력하고 선택적인 AT2 Angiotensin II receptor 길항제입니다.
PD123319 Angiotensin Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 508.61

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품질 관리

배치: 순도: 99.09%
99.09

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 508.61 화학식

C31H32N4O3

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 130663-39-7 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC1=C(C=CC(=C1)CN2C=NC3=C2CC(N(C3)C(=O)C(C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5)C(=O)O)N(C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (196.61 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
AT2 receptor
34 nM
시험관 내(In vitro)
PD 123319는 다양한 조직에서 두 가지 AII 수용체 서브클래스를 구별하는 것으로 나타났습니다. 125I-AII는 소 부신 사구체 세포의 막 준비물에서 AII에 대한 두 가지 결합 부위 클래스를 특이적으로 표지했습니다. 첫 번째 클래스(DuP-753 민감성)는 AII에 대한 전체 결합 부위의 약 85%를 차지하며 DuP-753에 대한 높은 친화도(92.9 nM의 IC50)를 가집니다. PD-123319는 이 부위에 대한 125I-AII 결합에 아무런 영향을 미치지 않습니다. 두 번째 결합 부위 클래스는 PD-123319에 더 민감하며 IC50는 6.9 nM이고 DuP-753에 대한 친화도는 훨씬 낮습니다(IC50 약 10 μM).
생체 내(In vivo)
PD 123319는 뇌혈류 자동 조절에 영향을 미치지 않습니다. 급성 AT2 수용체 차단은 CBF 자동 조절에 영향을 미치지 않습니다. 의식 있는 고혈압 쥐에 PD 123319를 정맥 투여하면 MAP가 즉시 용량 의존적으로 증가하며, 3 mg/kg PD 123319 투여 시 약 7.4분 동안 지속됩니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10994755/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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