연구용
제품 번호S7098
| 관련 타겟 | CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas |
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| 기타 Angiotensin Receptor 억제제 | ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991 |
| 분자량 | 508.61 | 화학식 | C31H32N4O3 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 130663-39-7 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CC1=C(C=CC(=C1)CN2C=NC3=C2CC(N(C3)C(=O)C(C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5)C(=O)O)N(C)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(196.61 mM)
Water : 100 mg/mL Ethanol : 100 mg/mL |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
AT2 receptor
34 nM
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| 시험관 내(In vitro) |
PD 123319는 다양한 조직에서 두 가지 AII 수용체 서브클래스를 구별하는 것으로 나타났습니다. 125I-AII는 소 부신 사구체 세포의 막 준비물에서 AII에 대한 두 가지 결합 부위 클래스를 특이적으로 표지했습니다. 첫 번째 클래스(DuP-753 민감성)는 AII에 대한 전체 결합 부위의 약 85%를 차지하며 DuP-753에 대한 높은 친화도(92.9 nM의 IC50)를 가집니다. PD-123319는 이 부위에 대한 125I-AII 결합에 아무런 영향을 미치지 않습니다. 두 번째 결합 부위 클래스는 PD-123319에 더 민감하며 IC50는 6.9 nM이고 DuP-753에 대한 친화도는 훨씬 낮습니다(IC50 약 10 μM).
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| 생체 내(In vivo) |
PD 123319는 뇌혈류 자동 조절에 영향을 미치지 않습니다. 급성 AT2 수용체 차단은 CBF 자동 조절에 영향을 미치지 않습니다. 의식 있는 고혈압 쥐에 PD 123319를 정맥 투여하면 MAP가 즉시 용량 의존적으로 증가하며, 3 mg/kg PD 123319 투여 시 약 7.4분 동안 지속됩니다.
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참조 |
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