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Angiotensin Receptor 작동제 | Angiotensin Receptor Antagonists

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S5067 Losartan Losartan(DuP-753)은 고혈압, 당뇨병성 신장 질환, 심부전 및 좌심실 비대증을 치료하는 데 사용되는 안지오텐신 II 유형 1 (AT1) 수용체의 선택적, 경구 투여, 비펩타이드 차단제입니다.
Sci Rep, 2025, 15(1):12955
Sci Adv, 2025, 11(23):eadu2695
Eur J Med Res, 2024, 29(1):109
S1578 Candesartan Candesartan은 angiotensin II 수용체 길항제로 IC50은 0.26 nM입니다.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Front Pharmacol, 2022, 13:828643
Hypertension, 2021, 77(5):1723-1736
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S1359 Losartan Potassium Losartan Potassium은 angiotensin II receptor 길항제로, 20 nM의 IC50으로 안지오텐신 II와 AT1 수용체 결합을 경쟁적으로 저해합니다.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Commun Biol, 2024, 7(1):1581
Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3564
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S1738 Telmisartan Telmisartan (BIBR 277)은 고혈압 관리에 사용되는 Angiotensin Receptor II 길항제(ARB)입니다.
Sci Rep, 2025, 15(1):22112
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Int Immunopharmacol, 2024, 139:112707
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S7098 PD123319 PD 123319는 IC50가 34 nM인 강력하고 선택적인 AT2 Angiotensin II receptor 길항제입니다.
Cell Res, 2021, 10.1038/s41422-020-00464-8
Int J Biochem Cell Biol, 2020, 121:105703
Neurosci Lett, 2020, 716:134684
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S1507 Irbesartan Irbesartan은 IC50이 1.3 nM인 매우 강력하고 특이적인 angiotensin II type 1 (AT1) 수용체 길항제입니다.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Xenobiotica, 2020, 10.1080/00498254.2020.1745318
Front Physiol, 2019, 10:681
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S1894 Valsartan Valsartan은 고혈압 및 울혈성 심부전 치료에 사용되는 선택적 angiotensin II receptor 길항제입니다.
World J Gastroenterol, 2025, 31(33):109562
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Arch Toxicol, 2022, 96(4):1065-1074
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S2037 Candesartan Cilexetil Candesartan Cilexetil (TCV-116)은 0.26 nM의 IC50을 갖는 angiotensin II receptor 길항제로, 고혈압 치료에 사용됩니다.
bioRxiv, 2025, 2025.05.14.654016
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Int J Mol Sci, 2022, 23(20)12326
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S4102 Eprosartan Mesylate Eprosartan(SKF-108566J)은 비펩타이드성 Angiotensin II receptor antagonist이며, [3H]-eprosartan은 쥐의 혈관 평활근 세포에서 KD가 0.83 nM으로 AT1 수용체에 결합합니다.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2022, 10.1007/s13318-022-00780-x
bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774
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S3046 Azilsartan Azilsartan (TAK-536)은 angiotensin II type 1 (AT1) 수용체 길항제로, IC50은 2.6 nM입니다.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Front Pharmacol, 2021, 12:774709
bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774
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S1604 Olmesartan Medoxomil Olmesartan Medoxomil (CS-866,RNH-6270)은 고혈압 치료에 사용되는 선택적 안지오텐신 II type 1 (AT(1)) 수용체 길항제입니다.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2020, 40(4):499-505
Sci Rep, 2015, 5:8116
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S3057 Azilsartan Medoxomil Azilsartan Medoxomil (TAK-491)은 강력한 angiotensin II type 1 (AT1) receptor 길항제로, RAAS를 억제하며, IC50는 2.6 nM이고 AT2에 비해 10,000배 이상의 선택성을 나타냅니다.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677
Sci Rep, 2015, 5:8116
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S8695 ML221 ML221은 세포 기반 분석에서 강력한 Apelin receptor (APJ) 기능적 길항제이며, 밀접하게 관련된 Angiotensin Receptor II type 1 (AT1) 수용체에 비해 37배 이상 선택적입니다. ML221의 IC50 값은 cAMP 분석에서 0.70 μM, β-Arrestin 분석에서 1.75 μM입니다.
Nat Commun, 2022, 13(1):4229
J Mol Cell Cardiol, 2021, S0022-2828(21)00246-7
Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-916525/v1
S5581 Olmesartan Olmesartan (RNH-6270)은 항고혈압 활성을 가진 angiotensin 2 receptor 길항제입니다.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774
E0039 A-779

A-779는 방사성 리간드 결합 분석에서 0.3 nM의 IC50을 갖는 Angiotensin-(1–7) (Ang-(1-7))에 대한 강력하고 선택적인 길항제입니다. 이 화합물은 1 μM 농도에서 AT1 또는 AT2 수용체에 대해 유의미한 친화력을 보이지 않습니다.
Int J Biol Sci, 2023, 19(8):2613-2629
Elife, 2022, 11e72266
S4975 Fimasartan 피마사르탄 (카나브)은 비경쟁적이고 극복 불가능한 AT1 수용체 결합을 가진 비펩타이드성 안지오텐신 II 수용체 길항제 (ARB)입니다. 고혈압 및 심부전 치료에 사용됩니다.
Drug Metab Dispos, 2020, 48(12):1264-1270
S0326 Olodanrigan (EMA401) Olodanrigan (EMA401, PD-126055, (S) PD-126055)은 Angiotensin II type 2 receptor (AT2R)의 고도로 선택적이며 경구 활성인 말초 제한 길항제입니다. 그 진통 작용은 증강된 AngII/AT2R 유도 p38 및 p42/p44 MAPK 활성화 억제와 DRG 뉴런 과흥분성 및 DRG 뉴런의 발아 억제를 포함하는 것으로 보입니다.
S5980 Losartan Carboxylic Acid (EXP-3174) Losartan Carboxylic Acid (E-3174, EXP-3174)는 Losartan의 활성 카르복실산 대사체로, 비펩타이드성 angiotensin II (AT1) receptor 길항제입니다. 이 화합물은 [125I]-안지오텐신 II의 VSMC에 대한 특정 결합을 1.1 nM의 IC50으로 억제합니다.
E4951 Eprosartan Eprosartan (Teveten, SK-108566)은 angiotensin II receptor의 선택적, 경쟁적, 비펩타이드성 및 경구 활성 길항제입니다. 이 화합물은 쥐 및 사람 부신 피질 막에서 각각 9.2 nM 및 3.9 nM의 IC50 값으로 Angiotensin II 수용체에 결합합니다.
S6665 Sparsentan (PS-433540, RE-021) Sparsentan(PS-433540, RE-021, DARA)은 이중 endothelin type A receptor(ETA) 및 angiotensin II type 1 receptor 길항제입니다.
Front Pharmacol, 2022, 13:964370
Biomedicines, 2021, 10(1)86