Name: Azilsartan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3046
Rating: 5 (4 reviews)

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품질 관리

배치: S304601 DMSO]91 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.31%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.31

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 Angiotensin Receptor 억제제	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	456.45	화학식	C₂₅H₂₀N₄O₅	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	147403-03-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	TAK-536			Smiles	CCOC1=NC2=CC=CC(=C2N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NOC(=O)N5)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 91 mg/mL (199.36 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (65.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	A potent, orally active and specific AII receptor antagonist.
Targets/IC₅₀/Ki	AT1 receptor 2.6 nM
시험관 내(In vitro)	Azilsartan은 ¹²⁵I-Sar¹-Ile⁸-AII가 인간 angiotensin type 1 수용체에 특이적으로 결합하는 것을 억제합니다. 이 화합물은 또한 세포 기반 분석에서 AII 유도 이노시톨 1-인산(IP1) 축적을 9.2 nM의 IC50 값으로 억제합니다. 분리된 토끼 대동맥 스트립에서 AII에 대한 최대 수축 반응을 pD'2 값 9.9로 감소시킵니다. AII에 의해 유도된 수축 반응에 대한 이 화학 물질의 억제 효과는 스트립을 세척한 후에도 지속됩니다. 인슐린 농도의 유의미한 변화 없이 경구 포도당 내성 검사(OGTT)에서 혈장 포도당 수치 증가를 억제하고 인슐린 감수성을 개선했습니다. 골격근에서 이 약물은 0.001% 용량으로 TNF-α 발현을 감소시킵니다. 지방 조직에서는 TNF-α 발현을 감소시키지만 아디포넥틴, PPARγ, C/EBα 및 aP2의 발현을 증가시킵니다. 배양된 3T3-L1 전지방세포에서 이 화합물은 지방 생성을 촉진하고, 발사르탄보다 퍼옥시좀 증식자 활성화 수용체-α(PPARα), PPARδ, 렙틴, 아딥신 및 아디포넥틴을 암호화하는 유전자 발현에 더 큰 영향을 미칩니다. 또한 외부에서 보충된 angiotensin II가 없는 상태에서 혈관 세포 증식을 강력하게 억제합니다.
키나아제 분석	인간 AT1 수용체에 대한 방사성 리간드 결합 연구
키나아제 분석	방사성 리간드 결합 분석은 4.4~6.2 fmol의 수용체/웰 (10 μg의 막 단백질/웰)을 포함하는 인간 AT1 수용체 코팅 마이크로플레이트를 사용하여 수행됩니다. 막 코팅 웰은 실온에서 다양한 농도의 Azilsartan을 포함하는 45 μL의 분석 버퍼(50 mM Tris-HCl, 5 mM MgCl₂, 1 mM EDTA 및 0.005% CHAPS, pH 7.4)와 함께 배양됩니다. 90분 후, 분석 버퍼에 용해된 5 μL의 ¹²⁵I-Sar¹-Ile⁸-AII (최종 농도 0.6 nM)가 웰에 첨가되고, 플레이트는 5시간 동안 배양됩니다. 각 단계에서 플레이트는 플레이트 쉐이커에서 짧고 부드럽게 흔들립니다. 세척 실험에서는 막을 이 화합물과 함께 90분 동안 배양한 다음, 결합되지 않은 화합물을 제거하기 위해 200 μL/웰의 분석 버퍼로 즉시 두 번 세척하고, 추가로 5시간 동안 ¹²⁵I-Sar¹-Ile⁸-AII와 함께 배양합니다. 막 결합 방사능은 TopCount Microplate Scintillation and Luminescence Counter를 사용하여 측정됩니다. 이 화학 물질이 AT1 수용체로부터 해리 속도를 추정하기 위한 실험에서는 막을 이 화합물 30 nM 농도로 90분 동안 배양합니다. 이 화합물은 ¹²⁵I-Sar¹-Ile⁸-AII가 인간 AT1에 특이적으로 결합하는 것을 약 90% 억제합니다. 막은 즉시 200 μL/웰의 분석 버퍼로 두 번 세척한 다음, 추가로 240분 동안 ¹²⁵I-Sar¹-Ile⁸-AII와 함께 배양합니다. 막 결합 방사능은 TopCount Microplate Scintillation and Luminescence Counter를 사용하여 30분, 60분, 90분, 120분, 150분, 180분 또는 240분 후에 측정됩니다. ¹²⁵I-Sar¹-Ile⁸-AII의 비특이적 결합은 10 μM 비표지 AII 존재 하에서 추정됩니다. 세척 실험을 위해 세척 후 비표지 AII가 다시 첨가됩니다. 특이적 결합은 총 결합에서 비특이적 결합을 뺀 것으로 정의됩니다.
생체 내(In vivo)	Koletsky 쥐에서 Azilsartan 치료는 혈압, 기저 혈장 인슐린 농도 및 인슐린 저항성 지수(HOMA-IR)를 낮추고, 경구 포도당 내성 검사 중 혈장 포도당 및 인슐린 농도의 과도한 증가를 억제했습니다. 이 화합물은 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 발현을 하향 조절합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21123673/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17485025/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21986624/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21749604/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04668157	Completed	Hypertension	Takeda	May 17 2021	Phase 3
NCT03434977	Completed	Healthy Volunteers	Takeda	February 14 2018	Phase 1
NCT03042299	Completed	Japanese Healthy Adult Male Participants	Takeda	February 10 2017	Phase 1
NCT02791438	Completed	Pediatric Hypertension	Takeda	August 18 2016	Phase 3
NCT02541669	Completed	Healthy Volunteer	Takeda	November 20 2015	Phase 1
NCT02451150	Completed	Pediatric Hypertension	Takeda	August 2015	Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Azilsartan Angiotensin Receptor 길항제

화학 구조

분자량: 456.45