연구용
제품 번호S1894
| 관련 타겟 | CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas |
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| 기타 Angiotensin Receptor 억제제 | PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991 |
| 분자량 | 435.52 | 화학식 | C24H29N5O3 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 137862-53-4 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | CGP-48933 | Smiles | CCCCC(=O)N(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2C3=NNN=N3)C(C(C)C)C(=O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 87 mg/mL
(199.76 mM)
Ethanol : 87 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
angiotensin II receptor
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| 시험관 내(In vitro) |
Valsartan은 안지오텐신 II에 의해 유도된 혈관수축을 용량 의존적으로 억제하고 레닌 의존성 고혈압 모델에서 혈압을 낮춥니다. 이 화합물은 ACE 억제제, 이뇨제, 베타 차단제 및 칼슘 길항제만큼 효과적입니다.
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| 생체 내(In vivo) |
Valsartan은 서구식 식단을 섭취한 마우스에서 포도당 내성을 개선하고, 공복 혈당 수치를 낮추며, 혈청 인슐린 수치를 감소시킵니다. 이 화합물 치료는 또한 서구식 식단으로 유도된 전염증성 사이토카인 인터페론-감마 및 단핵구 화학유인 단백질 1의 혈청 수치 증가를 차단합니다. 미토콘드리아 기능을 향상시키고 마우스의 췌장 췌도에서 서구식 식단으로 유도된 포도당 자극 인슐린 분비 감소를 예방합니다. 이 치료는 여러 주요 염증 신호(인터류킨 12p40, 인터류킨 12p35, 종양 괴사 인자-알파, 인터페론-감마, 아디포넥틴, 혈소판 12-리폭시게나제, 콜라겐 6, 유도성 NO 신타아제 및 분리된 지방세포의 AT1R)의 서구식 식단으로 유도된 발현 변화를 차단하거나 약화시킵니다. 골격근으로의 인슐린 매개 2-[3H]데옥시-d-글루코스 (2-[3H]DG) 흡수를 유의하게 증가시키고 포도당 부하 후 혈장 포도당 농도 및 혈장 포도당 및 인슐린 농도의 증가를 약화시킵니다. 이 화학적 치료는 인슐린 유도 IRS-1 인산화, IRS-1과 포스포이노시티드 3 키나아제 (PI 3-K)의 p85 조절 서브유닛의 연관, PI 3-K 활성 및 GLUT4의 세포막 전위를 과장합니다. 또한 KK-Ay 마우스의 골격근에서 종양 괴사 인자-알파 (TNF-알파) 발현 및 슈퍼옥사이드 생성을 감소시킵니다.
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참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05989503 | Recruiting | Heart Failure With Reduced Ejection Fraction |
Universidade do Porto|Unidade de Investigação e Desenvolvimento Cardiovascular (UnIC)|Rede de Investigação em Saúde |
August 4 2023 | Phase 4 |
| NCT05870709 | Withdrawn | Heart Failure |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
May 15 2023 | -- |
| NCT05564572 | Enrolling by invitation | Heart Failure |
Stanford University |
September 7 2022 | Not Applicable |
| NCT05194111 | Recruiting | Heart Failure|Heart Dysfunction |
Virginia Commonwealth University |
August 11 2022 | Phase 1|Phase 2 |