Name: Telmisartan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1738
Rating: 5 (12 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.97%

99.97

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 Angiotensin Receptor 억제제	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명
CHO cells	Function assay	Antagonist activity at human AT1 receptor expressed in CHO cells measured after overnight incubation by luciferase reporter gene assay, IC50=0.002 μM
HepG2 cells	Function assay	Inhibition of liver stage Plasmodium berghei infection in HepG2 cells, IC50=0.025 μM
CV1 cells	Function assay	Agonist activity at human PPARgamma expressed in african green monkey CV1 cells by Gal4 transactivation assay, EC50=2.02 μM
HEK293 cells	Function assay	Inhibition of human MATE1-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 1.5 mins by fluorescence assay, IC50=17.9 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	514.62	화학식	C₃₃H₃₀N₄O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	144701-48-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	BIBR 277			Smiles	CCCC1=NC2=C(N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C(=O)O)C=C(C=C2C)C5=NC6=CC=CC=C6N5C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 15 mg/mL (29.14 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 13 mg/mL (25.26 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 17 mg/mL (33.03 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 13 mg/mL (25.26 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.750mg/ml (1.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.090mg/ml (0.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	angiotensin II receptor
시험관 내(In vitro)	Telmisartan은 중등도 효능(EC50=4.5 μM)의 선택적 PPARγ 부분 효능제로 작용하여, 완전 효능제인 pioglitazone과 rosiglitazone이 달성하는 최대 수준의 25%~30%까지 수용체를 활성화합니다. 이 화합물은 3T3-L1 세포의 지방세포 분화를 유도합니다. 생쥐 근육 근관에서 ACC2 발현을 60%~70% 감소시킵니다. 이 화학물질은 다른 ARB인 candesartan과는 달리, 용량 의존적으로 RAGE mRNA 수준을 하향 조절합니다. Hep3B 세포에서 AGE-유도 RAGE 단백질 발현뿐만 아니라 기저 RAGE 단백질 발현을 감소시킵니다. 이 화합물은 Hep3B 세포에서 AGE-유도 ROS 생성 및 그에 따른 CRP 유전자 및 단백질 유도를 용량 의존적으로 억제합니다. 이는 3T3-L1 전지방세포의 분화를 효과적으로 촉진합니다. 이 화학물질은 분화하는 지방세포와 완전히 분화된 지방세포 모두에서 aP2 및 아디포넥틴과 같은 PPARgamma 표적 유전자의 mRNA 수준을 용량 의존적으로 증가시킵니다. 이는 분화된 지방세포에서 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 mRNA 수준을 약화시킵니다.
생체 내(In vivo)	Telmisartan은 고지방, 고탄수화물 식이를 섭취한 쥐에서 칼로리 소비 증가를 촉진하고 식이 유발 체중 증가로부터 보호합니다. 이 화합물은 valsartan보다 훨씬 더 큰 정도로 내장 지방 축적을 줄이고 지방세포 크기를 감소시키며, 고지방, 고탄수화물 식이를 섭취한 쥐에서 간 트리글리세리드 수준의 유의미한 감소와도 관련이 있습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15007034/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17004092/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15498586/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16567593/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-eNOS / eNOS / p-AMPKα / AMPKα p-CREB / CREB / p-p38 MAPK / p38 MAPK Cyclin D1 / CDK4 / CDK6 / CDK2 / Cylcin E / E2F2		24827148

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06168487	Not yet recruiting	Prostate Cancer	Tyler J Curiel\|Dartmouth-Hitchcock Medical Center	January 1 2024	Early Phase 1
NCT05223101	Unknown status	Hypertension	HK inno.N Corporation	January 19 2022	Phase 1
NCT05040880	Completed	Hypertension	HK inno.N Corporation	July 8 2021	Phase 1
NCT04736329	Completed	Heart Failure With Reduced Ejection Fraction\|Renal Insufficiency	Cairo University	February 1 2021	Not Applicable
NCT05322889	Unknown status	Neuropathic Pain\|Chemotherapy Effect	Dr. Frank Behrens\|Johann Wolfgang Goethe University Hospital\|Fraunhofer Institute for Molecular Biology and Applied Ecology	April 9 2020	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Telmisartan Angiotensin Receptor 길항제

화학 구조

분자량: 514.62

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

임상시험 정보

기술 지원