연구용
제품 번호: S1507
화학 구조
| 관련 타겟 | CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas |
|---|---|
| 기타 Angiotensin Receptor 억제제 | PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991 |
| 분자량 | 428.53 | 화학식 | C25H28N6O |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 138402-11-6 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | BMS-186295, SR-47436 | Smiles | CCCCC1=NC2(CCCC2)C(=O)N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NNN=N5 | ||
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In vitro |
DMSO
: 1 mg/mL
(2.33 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| 특징 |
Irbesartan is a longer acting AT1 receptor antagonist relative to losartan and valsartan.
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|---|---|
| Targets/IC50/Ki |
AT1 receptor
1.3 nM
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| 시험관 내(In vitro) |
Irbesartan competes with angiotensin II (AII) for binding at the AT1 receptor subtype and antagonizes AII-induced contraction in rabbit aorta ring with IC50 of 4 nM. This compound has no affinity for AT2 receptors. It (10 μM) blocks angiotensin II induced increase in αv, β1, β3, and β5 integrins, osteopontin, and α-actinin mRNA and protein levels in rat cardiac fibroblasts, leading to the decrease of cell attachment to extracellular matrix (ECM) proteins. This chemical treatment markedly induces the expression of the adipogenic marker gene adipose protein 2 (aP2) in 3T3-L1 cells in a concentration-dependent manner with EC50 of 3.5 μM and 3.3-fold induction at the concentration of 10 μM. It (10 μM) markedly induces transcriptional activity of the peroxisome proliferator–activated receptor-γ (PPARγ) by 3.4-fold independent of its AT1 receptor blocking action. Pretreatment with this compound (~10 μM) decreases angiotensin II-induced apoptosis in rat vascular smooth muscle cells by blocking angiotensin II internalization in a concentrationdependent manner. |
| 생체 내(In vivo) |
Oral administration of Irbesartan (1 mg/kg) reduces angiotensin II (AII)-induced hypertension, equipotent with losartan in conscious normotensive rats, markedly more active than losartan (10 mg/kg) in normotensive cynomolgus monkeys. Administration of this compound (7 mg/kg/day) significantly prevents skeletal muscle apoptosis and muscle atrophy in rats with monocrotaline-induced congestive heart failure (CHF), which is involved with the decrease of TNFα level and attributed to AT1 receptor blocking. |
참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2026-04-28)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT07555054 | NOT_YET_RECRUITING | Chronic Kidney Disease |
Jiangsu Hansoh Pharmaceutical Co., Ltd. |
2026-05-21 | PHASE2 |
| NCT06660940 | NOT_YET_RECRUITING | Diabetic Kidney Disease; Diabetic Retinopathy |
Chinese PLA General Hospital |
2024-10 | PHASE4 |
| NCT06635772 | NOT_YET_RECRUITING | Immunoglobulin a Nephropathy |
Hansoh BioMedical R&D Company |
2024-11 | PHASE2 |
| NCT03476616 | COMPLETED | Hypertension; Obesity |
Hippocration General Hospital |
2018-09-01 | PHASE4 |
| NCT05272878 | ACTIVE_NOT_RECRUITING | Acute Kidney Injury |
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris |
2022-11-22 | PHASE3 |
| NCT06208072 | UNKNOWN | Primary Hypertension; Obesity |
Hippocration General Hospital |
2023-09-01 |