Name: Irbesartan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1507
Rating: 5 (7 reviews)

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.92%

99.92

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 Angiotensin Receptor 억제제	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	428.53	화학식	C₂₅H₂₈N₆O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	138402-11-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	BMS-186295, SR-47436			Smiles	CCCCC1=NC2(CCCC2)C(=O)N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NNN=N5

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 1 mg/mL (2.33 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL (200.68 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL (200.68 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (70.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

특징	Irbesartan is a longer acting AT1 receptor antagonist relative to losartan and valsartan.
Targets/IC₅₀/Ki	AT1 receptor 1.3 nM
시험관 내(In vitro)	Irbesartan은 토끼 대동맥 고리에서 4 nM의 IC50으로 AT1 수용체 아형 결합을 두고 angiotensin II(AII)와 경쟁하며 AII 유도 수축을 길항합니다. 이 화합물은 AT2 수용체에 대한 친화력이 없습니다. 이는(10 μM) 쥐 심장 섬유아세포에서 angiotensin II가 유도하는 α_v, β₁, β₃ 및 β₅ 인테그린, 오스테오폰틴(osteopontin), α-액티닌 mRNA 및 단백질 수치의 증가를 차단하여 세포외 기질(ECM) 단백질에 대한 세포 부착을 감소시킵니다. 이 화학적 처리는 3.5 μM의 EC50과 10 μM 농도에서 3.3배 유도로 3T3-L1 세포에서 지방세포 마커 유전자인 adipose protein 2(aP2)의 발현을 농도 의존적으로 현저하게 유도합니다. 이는(10 μM) AT1 수용체 차단 작용과 독립적으로 peroxisome proliferator-activated receptor-γ(PPARγ)의 전사 활성을 3.4배 현저하게 유도합니다. 이 화합물(~10 μM)을 이용한 전처리는 angiotensin II 내재화를 농도 의존적으로 차단함으로써 쥐 혈관 평활근 세포에서 angiotensin II 유도 세포 사멸을 감소시킵니다.
생체 내(In vivo)	Irbesartan(1 mg/kg)의 경구 투여는 의식이 있는 정상 혈압 쥐에서 losartan과 동등한 효능으로 Angiotensin II(AII) 유발 고혈압을 감소시키며, 정상 혈압의 게잡이원숭이에서는 losartan(10 mg/kg)보다 현저히 더 높은 활성을 나타냅니다. 이 화합물(7 mg/kg/일)의 투여는 monocrotaline으로 유발된 울혈성 심부전(CHF) 쥐에서 골격근 세포 사멸과 근위축을 유의하게 예방하며, 이는 TNFα 수치의 감소와 관련이 있고 AT1 receptor 차단에 기인합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8230127/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10642310/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15117841/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17509562/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11331262/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06256991	Not yet recruiting	Chronic Kidney Diseases\|Hyperkalemia\|Hypertension	University Medical Center Groningen\|Amsterdam University Medical Center\|Medical Centre Leeuwarden\|Isala\|Vifor Pharma Inc.\|Dutch Kidney Foundation\|Health Holland	April 2024	Phase 4
NCT06208072	Recruiting	Primary Hypertension\|Obesity	Hippocration General Hospital\|National and Kapodistrian University of Athens	September 1 2023	Not Applicable
NCT04983979	Terminated	CKD\|Diabetes Mellitus Type 2\|Hyperkalemia	Barts & The London NHS Trust	June 17 2022	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Irbesartan Angiotensin Receptor antagonist

화학 구조

분자량: 428.53

품질 관리 (Quality Control)

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

용해도 (Solubility)

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)