Irbesartan Angiotensin Receptor 길항제

제품 번호: S1507

Irbesartan은 1.3 nM의 IC50을 가진 매우 강력하고 특이적인 angiotensin II type 1 (AT1) 수용체 길항제입니다.
Irbesartan Angiotensin Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 428.53

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.92%
99.92

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 428.53 화학식

C25H28N6O

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 138402-11-6 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 BMS-186295, SR-47436 Smiles CCCCC1=NC2(CCCC2)C(=O)N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NNN=N5

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 1 mg/mL (2.33 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

특징
Irbesartan is a longer acting AT1 receptor antagonist relative to losartan and valsartan.
Targets/IC50/Ki
AT1 receptor
1.3 nM
시험관 내(In vitro)

Irbesartan competes with angiotensin II (AII) for binding at the AT1 receptor subtype and antagonizes AII-induced contraction in rabbit aorta ring with IC50 of 4 nM. This compound has no affinity for AT2 receptors. It (10 μM) blocks angiotensin II induced increase in αv, β1, β3, and β5 integrins, osteopontin, and α-actinin mRNA and protein levels in rat cardiac fibroblasts, leading to the decrease of cell attachment to extracellular matrix (ECM) proteins. This chemical treatment markedly induces the expression of the adipogenic marker gene adipose protein 2 (aP2) in 3T3-L1 cells in a concentration-dependent manner with EC50 of 3.5 μM and 3.3-fold induction at the concentration of 10 μM. It (10 μM) markedly induces transcriptional activity of the peroxisome proliferator–activated receptor-γ (PPARγ) by 3.4-fold independent of its AT1 receptor blocking action. Pretreatment with this compound (~10 μM) decreases angiotensin II-induced apoptosis in rat vascular smooth muscle cells by blocking angiotensin II internalization in a concentrationdependent manner.

생체 내(In vivo)

Oral administration of Irbesartan (1 mg/kg) reduces angiotensin II (AII)-induced hypertension, equipotent with losartan in conscious normotensive rats, markedly more active than losartan (10 mg/kg) in normotensive cynomolgus monkeys. Administration of this compound (7 mg/kg/day) significantly prevents skeletal muscle apoptosis and muscle atrophy in rats with monocrotaline-induced congestive heart failure (CHF), which is involved with the decrease of TNFα level and attributed to AT1 receptor blocking.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17509562/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11331262/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2026-04-28)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT07555054 NOT_YET_RECRUITING
Chronic Kidney Disease
Jiangsu Hansoh Pharmaceutical Co., Ltd.
2026-05-21 PHASE2
NCT06660940 NOT_YET_RECRUITING
Diabetic Kidney Disease; Diabetic Retinopathy
Chinese PLA General Hospital
2024-10 PHASE4
NCT06635772 NOT_YET_RECRUITING
Immunoglobulin a Nephropathy
Hansoh BioMedical R&D Company
2024-11 PHASE2
NCT03476616 COMPLETED
Hypertension; Obesity
Hippocration General Hospital
2018-09-01 PHASE4
NCT05272878 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Acute Kidney Injury
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris
2022-11-22 PHASE3
NCT06208072 UNKNOWN
Primary Hypertension; Obesity
Hippocration General Hospital
2023-09-01