Name: Losartan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5067
Rating: 5 (23 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 Angiotensin Receptor 억제제	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	422.91	화학식	C₂₂H₂₃ClN₆O	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	114798-26-4	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	DuP-753			Smiles	CCCCC1=NC(=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3C4=NNN=N4)CO)Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 84 mg/mL (198.62 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

DMSO : 82 mg/mL (193.89 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	6.000mg/ml (14.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	6.000mg/ml (14.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	AT1 receptor 20 nM
시험관 내(In vitro)	시험관 내에서 로사르탄은 안지오텐신 II의 AT1 수용체 결합과 경쟁합니다. 안지오텐신 II 결합의 50%를 억제하는 농도(IC50)는 20 nmol/L입니다. 이 화합물은 VSMC에서 시간 및 용량 의존적으로 AMPK 인산화를 증가시킵니다. 또한 AMPK 신호 전달 캐스케이드의 주요 하류 표적 단백질인 ACC 인산화와 AMPK의 상류 키나아제인 LKB1 인산화를 증가시킵니다. 시간 의존적으로 p53 및 p21 발현을 증가시키지만 p27 수준은 변하지 않습니다. 이 화학 물질은 Ang II 유도 Rb 인산화뿐만 아니라 세포 주기 진행에 필요한 사이클린 D 및 사이클린 E 발현을 억제합니다. 따라서 이 화합물에 의한 성장 억제 메커니즘은 화합물 C 또는 AMPK siRNA와 같은 AMPK 억제에 의해 역전되지만 세포자멸사(apoptosis)에 의해서는 역전되지 않는 G0/G1 세포 주기 정지입니다.
생체 내(In vivo)	로사르탄은 주요 활성 대사물질인 EXP 3174를 가지고 있습니다. 정맥 투여 시 이 화합물은 로사르탄보다 10~20배 더 강력하며 로사르탄보다 작용 시간이 더 깁니다. 그러나 EXP 3174의 경구 생체 이용률은 매우 낮습니다. 이 화합물은 생체 이용률이 약 33%이고, 평균 반감기는 2시간(6~9시간)이며, 50~100mg/d로 투여 시 단백질 결합률은 98.7%입니다. 이 화합물로 치료하면 고혈압 쥐에서 내피 전구 세포(EPC)의 수와 기능 손실이 개선됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11171802/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2997415/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18250561/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06329050	Recruiting	Healthy	University of Electronic Science and Technology of China	March 5 2024	Not Applicable
NCT06329076	Recruiting	Healthy	University of Electronic Science and Technology of China	March 5 2024	Not Applicable
NCT05402397	Recruiting	Uric Acid Nephropathy	Hospital General de Niños Pedro de Elizalde	July 1 2022	Phase 4
NCT05407220	Unknown status	Healthy	Hanmi Pharmaceutical Company Limited	June 8 2022	Phase 1
NCT05012631	Recruiting	Sickle Cell Disease\|Diffuse Myocardial Fibrosis	Children''s Hospital Medical Center Cincinnati	September 1 2021	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Losartan Angiotensin Receptor 길항제

화학 구조

분자량: 422.91