Name: Candesartan Cilexetil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2037
Rating: 5 (6 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 Angiotensin Receptor 억제제	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Olodanrigan (EMA401) Buloxibutid AVE 0991

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	610.66	화학식	C₃₃H₃₄N₆O₆	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	145040-37-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	TCV-116			Smiles	CCOC1=NC2=CC=CC(=C2N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NNN=N5)C(=O)OC(C)OC(=O)OC6CCCCC6

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 122 mg/mL (199.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 122 mg/mL (199.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Ang II receptor 0.26 nM
시험관 내(In vitro)	Candesartan은 angiotensin II 유형 1 (AT1) 수용체에서 angiotensin II의 효과를 차단합니다. Candesartan cilexetil은 위장관 흡수 중 에스테르 가수분해에 의해 candesartan으로 활성화되는 전구약물입니다.
생체 내(In vivo)	Candesartan은 용량 의존적으로 기능적 표지자를 개선하고, DCM 쥐의 심근에서 Ang (1-7), ACE2 및 mas1을 상향 조절합니다. Candesartan은 Candesartan 치료 쥐에서 다양한 ER 스트레스 및 세포자멸사 표지자와 세포자멸사 세포 수를 감소시킵니다. Candesartan cilexetil은 확장성 심근병증 쥐에서 용량 의존적으로 angiotensin-II 차단 작용을 보입니다. Candesartan cilexetil은 좌심실 확장기말 압력과 심장 무게/체중 비율, 심근 섬유화 영역 및 형질전환 성장 인자-베타1 및 콜라겐-III mRNA 발현을 감소시킵니다. Candesartan cilexetil (1 mg/kg, p.o.)과 enalapril (10 mg/kg, p.o.)은 투여 후 5시간째 1일과 7일 모두 동일한 정도로 혈압을 감소시킵니다. Candesartan cilexetil은 심장 지수 변화 없이 신장 혈류를 유의하게 증가시킵니다. TCV-116과 enalapril은 또한 첫 번째 용량 후에는 내장 혈류를 증가시키는 경향이 있지만, 7번째 용량 후에는 그렇지 않습니다. Candesartan cilexetil은 소장에서 흡수되어 흡수 과정 동안 약리학적으로 활성 대사물 M-I로 완전히 가수분해됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10786259/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22120037/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15786726/ [4] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 9127812 [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8767349/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02609711	Unknown status	Healthy Male Subjects	Ahn-Gook Pharmaceuticals Co.Ltd	November 2015	Phase 1
NCT00984529	Completed	Chronic Heart Failure	AstraZeneca	September 2009	--
NCT00844324	Completed	Hypertension	AstraZeneca	March 2009	Phase 1
NCT00244595	Completed	Hypertension	AstraZeneca	September 2003	Phase 3
NCT00244634	Completed	Pediatric Hypertension	AstraZeneca	September 2003	Phase 3
NCT00242346	Completed	Proteinuria	AstraZeneca	April 2003	Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Candesartan Cilexetil Angiotensin Receptor 길항제

화학 구조

분자량: 610.66