Home GPCR & G Protein Angiotensin Receptor 길항제 Eprosartan Mesylate

연구용

Eprosartan Mesylate Angiotensin Receptor 길항제

제품 번호S4102

Eprosartan(SKF-108566J)은 비펩타이드성 Angiotensin II receptor antagonist이며, [3H]-eprosartan은 쥐의 혈관 평활근 세포에서 KD가 0.83 nM으로 AT1 수용체에 결합합니다.
Eprosartan Mesylate Angiotensin Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 520.62

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%
99.99

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 520.62 화학식

C23H24N2O4S.CH4O3S

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 144143-96-4 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 SKF-108566J Smiles CCCCC1=NC=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C(=O)O)C=C(CC3=CC=CS3)C(=O)O.CS(=O)(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (192.07 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 17 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징
At least 1,000- to 10,000-fold more selective for the AT1 than the AT2 receptor.
Targets/IC50/Ki
AT1 receptor
0.83 nM(Kd)
시험관 내(In vitro)

Eprosartan은 인간 조직(부신 피질, 간, 클론화된 AT1 수용체)에서 1.4 nM ~ 3.9 nM의 IC50로 [125I]-angiotensin II 결합을 억제하고, 쥐 조직(예: 장간막 동맥, 부신 피질, 신장 사구체)에서 1.5 nM ~ 9.2 nM로 억제합니다. Eprosartan(100 nM)은 AT2 길항제가 아닌데도 토끼의 분리된 관류 근위세뇨관에서 Angiotensin II 유발 등척성 수분 흡수를 완전히 차단합니다.

생체 내(In vivo)

Eprosartan(3 mg/kg-10 mg/kg, 십이지장 또는 위 카테터를 통해 투여)은 또한 의식 있는 정상 혈압 쥐에서 Angiotensin II에 대한 혈압 상승 반응의 용량 의존적 억제를 유도합니다. Eprosartan(10 mg/kg)은 혈압을 용량 의존적으로 감소시키고, 항고혈압 활성은 레닌 의존성 고혈압 쥐에서 1.5시간 동안 유지됩니다. Eprosartan(60 mg/kg/일, 복강 내)은 18주 후 사망률이 0%(20마리 중 0마리)인 반면, 20마리의 용매 처리 쥐에서는 9주까지 사망률이 100%였습니다. Eprosartan(10 mg/kg)은 개에서 평균 동맥압을 용량 의존적으로 감소시키고 반사성 빈맥을 유발하지 않습니다. Eprosartan(0.3 mg/kg)은 골수 제거 쥐에서 척수 전자 자극에 의해 유발되는 혈압 상승 반응을 억제합니다. Eprosartan은 쥐에서 아미노산 유발 사구체 과여과를 억제합니다. Eprosartan(0.3 mg/kg i.v.)은 골수 제거 쥐에서 척수 자극에 의해 유발되는 혈압 상승 반응을 펩타이드 길항제인 Sar1, Ile8[angiotensin II]에서 관찰된 것과 유사한 방식으로 억제합니다. Eprosartan은 다른 화학적으로 구별되는 비펩타이드성 Angiotensin II receptor antagonists에 비해 교감 신경계 활동을 억제하는 데 더 효과적입니다.

참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT01562613 Completed
Hypertension|Stroke
Abbott
 March 2012 --
NCT04954560 Completed
Uric Acid Concentration Serum Quantitative Trait Locus 7
Medical University of Lodz
 January 1 2008 Not Applicable

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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