| E4750New |
Cpd. 37
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MYC-IN-3 (Cpd. 37)은 알키닐 치환 페닐피라졸 유도체이며 PC3 세포에서 1.27 μM의 IC50으로 MYC/MAX 상호작용을 방해하고 MYC/MAX의 DNA 결합을 방지하여 MYC 기능을 억제합니다. 이는 여러 악성 세포주에 대해 항증식 활성을 나타내며 전립선암 마우스 동종이식 모델에서 향상된 치료 효능을 보여줍니다.
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| S0103 |
ML327
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ML327은 MYC 발현 및 신경모세포종에서 종양 형성을 차단하는 이속사졸 화합물입니다. 이 화합물은 또한 In-Cell Western EC50 1.0 μM으로 E-cadherin 발현을 회복시킵니다. 이는 apoptosis를 유도합니다.
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| S0987 |
MYCMI-6
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MYCMI-6 (NSC354961)은 MYC:MAX 단백질 상호작용의 강력하고 선택적인 내인성 억제제입니다. 이 화합물은 MYC-구동 전사를 차단하고 1.6 μM의 Kd로 MYC bHLHZip 도메인에 결합합니다. 이 화합물은 0.5 μM 미만의 IC50으로 MYC-의존적인 방식으로 종양 세포 성장을 억제합니다. 이 화학 물질은 세포자멸사를 유도합니다.
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| S9871 |
BTYNB
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BTYNB (BTYNB IMP1 Inhibitor, MDK6620)는 c-Myc mRNA에 대한 IMP1 결합의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이 화합물은 β-TrCP1 mRNA를 하향 조절하고 핵 전사 인자-카파 B (NF-κB)의 활성화를 감소시킵니다. 이는 IGF2 mRNA 결합 단백질 1 (IGF2BP1)-RNA 결합을 손상시켜 이 증강제 기능을 방해합니다.
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| S1109 |
BI 2536
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BI-2536은 무세포 분석에서 IC50 0.83 nM를 갖는 강력한 Plk1 억제제입니다. BI-2536은 Kd 37 nM로 Bromodomain 4 (BRD4)를 억제하고 c-Myc 발현을 강력하게 억제합니다. BI-2536은 apoptosis를 유도하고 autophagy를 약화시킵니다. 2상.
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Gut, 2025, gutjnl-2024-334274
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Nat Commun, 2025, 16(1):1599
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Genome Biol, 2025, 26(1):204
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| S8961 |
Alobresib (GS-5829)
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Alobresib (GS-5829)는 재발성/화학요법 저항성 USC 과발현 c-Myc에 대한 매우 효과적인 치료제인 새로운 BET 억제제입니다. 이 화합물은 BLK, AKT, ERK1/2 및 MYC와 같은 주요 신호 경로의 조절 이상을 통해 CLL 세포 증식을 억제하고 백혈병 세포 apoptosis를 유도합니다. 또한 NF-κB 신호 전달을 억제합니다.
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| E1882 |
THZ1
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THZ1은 IC50이 3.2 nM인 강력한 공유 CDK7 억제제입니다. 또한 CDK12 및 CDK13을 억제하고 MYC 발현을 하향 조절합니다. 인간 T-세포 급성 림프모구 백혈병(T-ALL) 암을 포함한 광범위한 암세포주에 걸쳐 강력한 항증식 효과를 나타냅니다.
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