| Cat.No. | 제품명 | 정보 | 제품 사용 인용 | 제품 검증 |
|---|---|---|---|---|
| S7153 | 10058-F4 | 10058-F4는 c-Myc-Max 상호작용을 특이적으로 억제하고 c-Myc 표적 유전자 발현의 전사 활성화를 방지하는 c-Myc 억제제입니다. 10058-F4는 caspase-3 의존적 apoptosis를 촉진하고 autophagy를 조절합니다. |
|
|
| S8906 | MYCi975 | MYCi975 (NUCC-0200975)는 MYC의 강력하고 선택적이며 경구 활성 억제제로, MYC/MAX 상호작용을 방해하고, MYC T58 인산화를 촉진하며 MYC 분해를 유도하고, MYC 유도 유전자 발현을 손상시킵니다. 이 화합물은 강력한 항종양 활성을 나타냅니다. |
|
|
| S8426 | 10074-G5 | 10074-G5는 c-Myc의 bHLH-ZIP 도메인에 결합하여 변형시키는 c-Myc 억제제(Kd = 2.8 µM)이며, 이로 인해 c-Myc/Max 헤테로다이머 형성을 억제하고 전사 활동을 억제합니다 (IC50 = 146 µM). |
|
|
| S8905 | MYCi361 | MYCi361은 세포 내 MYC를 결합하고, MYC/MAX 이합체를 방해하며, MYC 유도 유전자 발현을 손상시키는 MYC 억제제입니다. 이 화합물은 3.2 μM의 Kd로 MYC에 결합합니다. 이는 생체 내 종양 성장을 억제하고, 종양 면역 세포 침윤을 증가시키며, 종양의 PD-L1 발현을 상향 조절하고, 종양을 항-PD1 면역 요법에 민감하게 만듭니다. |
|
|
| S9807 | EN4 | MYC의 시스테인 171(C171)을 표적으로 하는 공유 결합 리간드인 EN4는 N-MYC 및 L-MYC에 비해 c-MYC에 선택적입니다. 이 화합물은 MYC 전사 활성을 억제하고, MYC 표적을 하향 조절하며, 종양 발생을 손상시킵니다. |
|
|
| S6963 | APTO-253 |
APTO-253 (LOR-253, LT-253)은 c-Myc 발현을 억제하고 CDKN1A (p21)를 선택적으로 유도하며, G0-G1 세포 주기 정지를 촉진하고 급성 골수성 백혈병(AML) 세포에서 apoptosis를 유발합니다. 이 화합물은 또한 KLF4 (Krüppel-like factor 4)의 유도제입니다. |
|
|
| S0249 | Mycro 3 | Mycro 3은 전세포 분석에서 c-Myc의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이 화합물은 또한 AP-1에 대해 약한 억제 활성을 보입니다. |
|
|
| E4750New | Cpd. 37 | MYC-IN-3 (Cpd. 37)은 알키닐 치환 페닐피라졸 유도체이며 PC3 세포에서 1.27 μM의 IC50으로 MYC/MAX 상호작용을 방해하고 MYC/MAX의 DNA 결합을 방지하여 MYC 기능을 억제합니다. 이는 여러 악성 세포주에 대해 항증식 활성을 나타내며 전립선암 마우스 동종이식 모델에서 향상된 치료 효능을 보여줍니다. | ||
| S0103 | ML327 | ML327은 MYC 발현 및 신경모세포종에서 종양 형성을 차단하는 이속사졸 화합물입니다. 이 화합물은 또한 In-Cell Western EC50 1.0 μM으로 E-cadherin 발현을 회복시킵니다. 이는 apoptosis를 유도합니다. | ||
| S0987 | MYCMI-6 | MYCMI-6 (NSC354961)은 MYC:MAX 단백질 상호작용의 강력하고 선택적인 내인성 억제제입니다. 이 화합물은 MYC-구동 전사를 차단하고 1.6 μM의 Kd로 MYC bHLHZip 도메인에 결합합니다. 이 화합물은 0.5 μM 미만의 IC50으로 MYC-의존적인 방식으로 종양 세포 성장을 억제합니다. 이 화학 물질은 세포자멸사를 유도합니다. | ||
| S9871 | BTYNB | BTYNB (BTYNB IMP1 Inhibitor, MDK6620)는 c-Myc mRNA에 대한 IMP1 결합의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이 화합물은 β-TrCP1 mRNA를 하향 조절하고 핵 전사 인자-카파 B (NF-κB)의 활성화를 감소시킵니다. 이는 IGF2 mRNA 결합 단백질 1 (IGF2BP1)-RNA 결합을 손상시켜 이 증강제 기능을 방해합니다. | ||
| S1109 | BI 2536 | BI-2536은 무세포 분석에서 IC50 0.83 nM를 갖는 강력한 Plk1 억제제입니다. BI-2536은 Kd 37 nM로 Bromodomain 4 (BRD4)를 억제하고 c-Myc 발현을 강력하게 억제합니다. BI-2536은 apoptosis를 유도하고 autophagy를 약화시킵니다. 2상. |
|
|
| S9667 | Inobrodib (CCS-1477) | Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4)는 강력하고 선택적인 p300/CBP bromodomain 억제제입니다. CCS1477은 Androgen Receptor (AR)의 발현 및 기능을 억제하고 c-Myc를 억제함으로써 작용합니다. |
|
|
| E1882 | THZ1 | THZ1은 IC50이 3.2 nM인 강력한 공유 CDK7 억제제입니다. 또한 CDK12 및 CDK13을 억제하고 MYC 발현을 하향 조절합니다. 인간 T-세포 급성 림프모구 백혈병(T-ALL) 암을 포함한 광범위한 암세포주에 걸쳐 강력한 항증식 효과를 나타냅니다. |