Name: 10074-G5
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8426
Rating: 5 (11 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.44%

99.44

관련 타겟	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
기타 Myc 억제제	MYCi975 10058-F4 MYCi361 EN4 Mycro 3 APTO-253 ML327 MYCMI-6 BTYNB Cpd. 37

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명
Daudi cells	Cytotoxicity assay	3 to 5 days	Cytotoxicity against human Daudi cells assessed as growth inhibition after 3 to 5 days by MTT assay, IC50=10 Μm
HL60 cells	Cytotoxicity assay	3 to 5 days	Cytotoxicity against human HL60 cells assessed as growth inhibition after 3 to 5 days by MTT assay, IC50=30 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	332.31	화학식	C₁₈H₁₂N₄O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	413611-93-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2NC3=CC=C(C4=NON=C34)[N+](=O)[O-]

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 66 mg/mL (198.6 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL (198.6 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.330mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.150mg/ml (0.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	c-Myc (Cell-free assay) 2.8 μM(Kd)
시험관 내(In vitro)	10074-G5는 c-Myc의 bHLH-ZIP 도메인에 결합하여 변형시키며, 이로 인해 c-Myc/Max 헤테로다이머 형성을 억제하고 전사 활동을 억제합니다. 시험관 내에서 이 화합물은 Daudi 버킷 림프종 세포의 성장을 억제하고 c-Myc/Max 이량체화를 방해합니다. Daudi 세포는 이 화학 물질을 축적하며, 가장 높은 세포 내 농도는 6시간에 관찰됩니다. Daudi 세포에서 c-Myc/Max 이량체화를 4시간에 약 75% 억제하며, 이 억제는 24시간 배양 동안 유지됩니다. 총 c-Myc 단백질 발현도 감소하며, 이 화합물 10 μM에 24시간 노출 후 c-Myc 단백질 발현은 차량 처리 대조군과 비교하여 약 40% 감소합니다. c-Myc을 과발현하는 Daudi 및 HL-60 세포에 대해 시험관 내에서 세포독성을 나타냅니다 .
생체 내(In vivo)	20 mg/kg i.v.로 처리된 마우스에서 10074-G5의 혈장 반감기는 37분이며, 최고 혈장 농도는 58 μM으로, 최고 종양 농도보다 10배 높습니다. 항종양 활성 부족은 아마도 이 화합물의 비활성 대사산물로의 빠른 대사로 인해 발생하며, 이는 c-Myc/Max 이량체화를 억제하기에 불충분한 이 화학 물질의 종양 농도를 초래합니다. Daudi 이종이식을 가진 마우스에 20 mg/kg를 정맥 주사한 후 5분 후에 58.5 ± 2.7 nmol/ml의 혈장 최고 농도(Cmax)가 관찰되며, 혈장 농도는 빠르게 감소합니다. 폐, 간, 지방을 제외하고 모든 시점에서 이 화합물의 조직 농도는 혈장 농도보다 낮습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23177256/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20801893/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	HER2 / p-AKT / AKT / HOXB7 MYCN		26180042

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

10074-G5 Myc 억제제

화학 구조

분자량: 332.31