연구용
제품 번호S8905
| 분자량 | 594.86 | 화학식 | C26H16ClF9N2O2 |
보관 (수령일로부터) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 2289690-31-7 | -- | 원액 보관 |
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| 동의어 | NUCC-0196361 | Smiles | CN1C(=CC(=N1)C(F)(F)F)C2=C(C(=C(C=C2)OCC3=CC=C(C=C3)Cl)C4=CC(=CC(=C4)C(F)(F)F)C(F)(F)F)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(168.1 mM)
Ethanol : 14 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
MYC
(Cell-free assay) 3.2 μM(Kd)
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| 시험관 내(In vitro) |
MYCi361은 세포 내 MYC를 결합하고, MYC/MAX 이합체를 방해하며, MYC 유도 유전자 발현을 손상시킵니다. 이 화합물은 트레오닌-58에서 MYC 인산화를 향상시켜 결과적으로 프로테아좀 매개 MYC 분해를 증가시킵니다. |
| 생체 내(In vivo) |
MYCi361은 생쥐에서 생체 내 종양 성장을 억제하고, 종양 면역 세포 침윤을 증가시키며, 종양의 PD-L1 발현을 상향 조절하고, 종양을 항-PD1 면역 요법에 민감하게 만듭니다. |
참조 |