CaMK 억제제 | CaMK Inhibitors

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S7423 KN-93 Phosphate KN-93 Phosphate는 Ca2+/칼모듈린 의존성 단백질 키나아제 II (CaMKII)의 강력하고 특이적인 억제제로, Ki는 0.37 μM이며, APK, PKC, MLCK 또는 Ca2+-PDE 활성에 대한 현저한 억제 효과는 없습니다. KN-93은 CaMKII 유도 자가포식을 약화시킵니다.이 제품은 생리 식염수에 용해되지 않습니다. 투여를 위해 생리 식염수에 용해하지 마십시오.
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):208
bioRxiv, 2025, 2025.03.20.644192
Eye Vis (Lond), 2024, 11(1):37
Verified customer review of KN-93 Phosphate
S6787 KN-93 KN-93은 토끼 심근 CaM 키나제 활성에서 Ki가 2.58 μM인 Ca2+/칼모듈린 의존성 단백질 키나제 II (CaMK-II)의 세포 투과성, 가역적 및 경쟁적 억제제입니다.
Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):70
Int J Mol Med, 2025, 56(5)196
Nat Commun, 2024, 15(1):840
S8274 STO-609 STO-609는 재조합 CaM-KKα 및 CaM-KKβ isoform의 활성을 Ki 값 80 및 15 ng/ml로 각각 억제하고, 자가인산화 활성도 억제하는 Ca2+/Calmodulin-dependent protein kinase kinase(CaM-KK)의 특이적 억제제입니다. 이 화합물은 AMPKK 활성을 억제하고 autophagy를 억제합니다.
Redox Rep, 2025, 30(1):2447721
PLoS One, 2025, 20(8):e0330282
Cell Genom, 2025, 5(3):100782
S7422 KN-62 KN-62는 Ki 0.9 μM의 Ca2+/칼모듈린 의존성 단백질 키나아제 II (CaMKII)의 강력하고 특이적인 억제제이며, 또한 퓨린성 수용체 P2RX7의 비경쟁적 길항제 (IC50 = 15 nM)입니다. 이는 PKA, PKC 및 MLCK에 비해 CaMKII에 선택적이지만, CaMKI 및 CaMKIV를 동일하게 잘 억제합니다. 이 화합물의 CaMK V에 대한 Ki 값은 0.8 μM입니다.
J Extracell Vesicles, 2025, 14(8):e70149
Cell Rep, 2025, 44(6):115839
Redox Biol, 2024, 75:103249
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S7436 NH125 NH125는 60 nM의 IC50을 가지는 선택적 eEF-2 키나아제 억제제이며, PKC, PKA 및 CaMKII에 대해 125배 이상의 선택성을 보이며 강력한 히스티딘 키나아제 억제제이기도 합니다.
Acta Pharmacol Sin, 2018, 10.1038/s41401-018-0165-9
Drug Des Devel Ther, 2018, Drug Des Devel Ther
BMC Cancer, 2016, 16(1):813
Verified customer review of NH125
E5833New KN-93 hydrochloride KN-93 hydrochloride는 0.37 µM의 Ki로 Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)를 억제하는 메톡시벤젠설폰아미드 유도체입니다. 이는 티로신 하이드록실라제(TH)의 반응 속도에 영향을 미쳐 도파민(DA) 생성을 감소시키고, Ca(2+) 매개 TH 단백질 인산화를 감소시킵니다.
S1421 Staurosporine (STS) Staurosporine (STS)은 세포 자유 분석에서 PKCα, PKCγ 및 PKCη에 대한 강력한 PKC 억제제이며 IC50은 각각 2 nM, 5 nM 및 4 nM이며, PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM)에는 덜 강력하고 PKCζ (1086 nM)에는 거의 활성이 없습니다. 이 화합물은 또한 PKA, PKG, S6K, CaMKII 등 다른 키나아제에 대한 억제 활성을 보입니다. 3상.
Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
Mol Cell, 2025, 85(19):3711-3728.e11
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00526-w
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S7188 CID755673 CID755673은 IC50이 각각 180 nM, 280 nM, 227 nM인 세포 활성 팬-PKD1/2/3 억제제로, 다른 CAMK에 비해 약 200배의 선택성을 가집니다.
World Allergy Organ J, 2025, 18(8):101089
J Thromb Haemost, 2024, S1538-7836(24)00618-4
Nat Commun, 2023, 14(1):3543
S2642 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP1)은 PKD1, PKD2 및 PKD3에 대해 각각 154.6 nM, 133.4 nM 및 109.4 nM의 IC50 값을 갖는 고도로 선택적이고 강력한 pan-PKD 억제제입니다. 또한 v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 및 CAMK II에 대해 각각 1.0 μM, 0.6 μM, 0.6 μM, 18 μM 및 22 μM의 IC50 값을 갖는 Src family kinases (v-Src, c-Fyn)the tyrosine kinase c-Abl의 선택적 억제제로 작용합니다.
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
Cell Rep, 2024, 43(1):113617
S6214 H-1152 dihydrochloride H-1152 dihydrochloride (2HCl)는 Rho-associated protein kinase (ROCK)의 막 투과성 및 선택적 억제제입니다. H-1152는 ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraACaMK2를 각각 0.0120 μM, 3.03 μM, 5.68 μM, 0.360 μM, 0.745 μM 및 0.180 μM의 IC50로 억제합니다.
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
S6383 1-NM-PP1 1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, 아날로그 9)은 v-Src-as1 및 c-Fyn-as1에 대해 각각 4.3 nM 및 3.2 nM의 IC50을 갖는 강력한 Src 계열 키나아제 억제제입니다. 이 화합물은 또한 CDK2-as1, CAMKII-as1c-Abl-as2를 각각 5.0 nM, 8.0 nM 및 120 nM의 IC50으로 억제합니다.
J Cell Biol, 2024, 223(11)e202403165
E2202 1-Naphthyl PP1 hydrochloride 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride)는 Src 계열 키나아제의 선택적 억제제로, v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 및 CAMKII를 각각 1.0, 0.6, 0.6, 18 및 22 μM의 IC50으로 억제합니다.