연구용
NH125 CaMK 억제제
제품 번호S7436
화학 구조
분자량: 524.56
품질 관리
화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 524.56 | 화학식 | C27H45IN2 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 278603-08-0 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CCCCCCCCCCCCCCCCN1C=C[N+](=C1C)CC2=CC=CC=C2.[I-] | ||
용해도
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(190.63 mM)
Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
몰농도 계산기
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In vivo |
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생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| Targets/IC50/Ki |
eEF-2 kinase
60 nM
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| 시험관 내(In vitro) |
C6 신경교종 세포에서 NH125는 총 eEF-2 함량에 영향을 미치지 않으면서 인산화-eEF-2의 세포 내 함량을 감소시키고 G1-S 경계에서 세포 주기 이동을 차단합니다. 이 화합물은 0.7~4.8 μM 범위의 IC50으로 10가지 암세포의 세포 생존력을 강력하게 억제합니다. Envz, PhoQ, BvgS, EvgS를 포함한 히스티딘 단백질 키나아제를 효과적으로 억제하여 옥사실린 내성 황색포도상구균(ORSA), 반코마이신 내성 장구균(VRE), 페니실린 내성 폐렴구균(PRS) 및 기타 그람 양성 및 그람 음성균에 대한 강력한 항균 활성을 생성합니다. 이 화학물질에 의한 EEF2K 억제는 ER 스트레스 유발 작용을 하는 커큐민과 벨케이드에 종양 세포를 더 민감하게 만듭니다.
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| 키나아제 분석 |
eEF-2 키나아제 분석
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eEF-2 키나아제 활성은 두 가지 방법으로 측정됩니다: (a) 필터 기반 분석; (b) 항인산화-eEF2 항체를 사용한 면역 블로팅. 이 두 가지 방법 모두 20 μl의 총 부피로 반응을 수행하며, 50 mM HEPES (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 1.5 mM CaCl2, 100 μg/ml 칼모듈린, 2 μM His-태그 eEF-2 및 400 nM GST-eEF-2 키나아제, 그리고 ATP 혼합물 [50 μM ATP와 1 μCi (γ-33P)ATP]을 포함합니다. ATP가 없는 키나아제 혼합물은 얼음 위에서 준비된 후 실온에서 15분 동안 사전 배양됩니다. 키나아제 반응은 ATP를 첨가하여 시작되며 30°C에서 30분 동안 진행되도록 합니다. 필터 기반 분석의 경우, 반응은 20 μl의 차가운 1.5% 인산을 첨가하여 중단되며, 반응액 5 μl가 P81 Whatman 인산셀룰로스 종이에 적용됩니다. 종이는 500 ml의 0.5% 인산으로 세 번 세척하고 200 ml의 아세톤으로 한 번 세척합니다. 그런 다음 종이는 공기 건조되고 10 ml의 섬광 혼합물에 담깁니다. 방사능은 Beckton-Dickinson 액체 섬광 계수기를 사용하여 계수됩니다. 면역 블로팅의 경우, 반응은 20 μl의 3× Lamelli 완충액 [190 mM Tris (pH 6.8), 6% SDS, 30% 글리세롤, 15% 2-메르캅토에탄올 및 0.003% 브로모페놀 블루 염료]을 첨가하여 중단됩니다. 샘플은 5분 동안 끓인 후 7% SDS-PAGE로 분리하고 아래에 설명된 대로 웨스턴 블로팅을 위해 처리됩니다. 두 가지 분석 조건 모두 배양 시간과 효소 농도에 대한 반응의 선형성을 보장하기 위해 선택됩니다.
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| 생체 내(In vivo) |
NH125는 SHR에서 혈압을 감소시키고 ROS 생성, 염증성 분자의 유도, SHR 상위 장간막 동맥의 비대를 줄입니다.
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참조 |
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기술 지원
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