연구용

STO-609 CaMK 억제제

제품 번호S8274

STO-609는 재조합 CaM-KKα 및 CaM-KKβ isoform의 활성을 Ki 값 80 및 15 ng/ml로 각각 억제하고, 자가인산화 활성도 억제하는 Ca2+/Calmodulin-dependent protein kinase kinase(CaM-KK)의 특이적 억제제입니다. 이 화합물은 AMPKK 활성을 억제하고 autophagy를 억제합니다.
STO-609 CaMK 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 314.29

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품질 관리

배치: 순도: 99.90%
99.90

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 314.29 화학식

C19H10N2O3

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 52029-86-4 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1=CC=C2C(=C1)N=C3N2C(=O)C4=CC=CC5=C(C=CC3=C54)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 2 mg/mL (6.36 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
AMPK
CaM-KKβ
(Cell-free assay)
47 nM(Ki)
CaM-KKα
(Cell-free assay)
0.25 μM(Ki)
시험관 내(In vitro)

STO-609는 재조합 CaM-KKα 및 CaM-KKβ 동형의 활성을 각각 80 및 15ng/ml의 Ki 값으로 억제하며, 자가인산화 활성도 억제합니다. 이 화합물은 CaM-KK에 대해 높은 선택성을 가지며 하위 CaM 키나아제(CaM-KI 및 -IV)에는 유의미한 영향을 미치지 않습니다. 형질감염된 HeLa 세포에서 이 화학물질은 Ca2+ 유도 CaM-KIV 활성화를 용량 의존적으로 억제합니다. 이는 세포를 투과할 수 있으며 ATP의 경쟁적 억제제입니다.

생체 내(In vivo)

STO-609의 생체 내 투여는 골아세포를 증가시키고 파골세포를 감소시켜 성체 쥐의 난소절제술(OVX) 유발 골다공증으로부터 상당한 보호 효과를 부여합니다. 이 화합물의 생체 내 ICV 투여는 신경글루코페니아 및 글루코페니아 유발 AMPK 활성화에 대한 역조절 반응에 영향을 미치지 않았습니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15980064/

적용 분야

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot p-AMPK / AMPK p-AKT / AKT / p-ERK / ERK
S8274-WB1
27158402
Growth inhibition assay Cell viability
S8274-viability1
27158402

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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