연구용

KN-62 CaMK 억제제

Name: KN-62
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7422
Rating: 5 (21 reviews)

제품 번호S7422

KN-62는 Ki 0.9 μM의 Ca2+/칼모듈린 의존성 단백질 키나아제 II (CaMKII)의 강력하고 특이적인 억제제이며, 또한 퓨린성 수용체 P2RX7의 비경쟁적 길항제 (IC50 = 15 nM)입니다. 이는 PKA, PKC 및 MLCK에 비해 CaMKII에 선택적이지만, CaMKI 및 CaMKIV를 동일하게 잘 억제합니다. 이 화합물의 CaMK V에 대한 Ki 값은 0.8 μM입니다.

화학 구조

분자량: 721.84

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품질 관리

배치: 순도: 99.89%

99.89

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
기타 CaMK 억제제	KN-93 Phosphate KN-93 STO-609 NH125 KN-92 phosphate KN-93 hydrochloride

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명
human lymphocytes	Function assay	Antagonist activity at P2X7 receptor in human lymphocytes assessed as inhibition of ATP-induced Ba2+ influx, IC50=12.59 nM
HEK293 cells	Function assay	Antagonist activity at human P2X7 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of BzATP-induced calcium influx, IC50=50.12 nM
THP1 cells	Function assay	Inhibition of Bz-ATP-induced IL1-beta release in LPS/IFN-gamma-differentiated human THP1 cells by ELISA, IC50=0.081 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	721.84	화학식	C₃₈H₃₅N₅O₆S₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	127191-97-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN(C(CC1=CC=C(C=C1)OS(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2C=CN=C3)C(=O)N4CCN(CC4)C5=CC=CC=C5)S(=O)(=O)C6=CC=CC7=C6C=CN=C7

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (138.53 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (138.53 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.250mg/ml (1.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.830mg/ml (1.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	CaMKⅠ CaMKⅣ P2RX7 CaMKⅤ 0.8 μM(Ki) CaMKII 0.9 μM(Ki)
시험관 내(In vitro)	KN-62는 PC12 D 세포에서 A23187 유도 Ca2+/CaM 키나아제의 자가인산화를 억제합니다. 이 화합물(10 μM)은 랫트 췌장 소도에서 카바콜 및 칼륨 자극 인슐린 분비를 억제합니다. 또한 K562 세포의 성장을 억제하고 세포 주기 진행을 차단합니다.
키나아제 분석	키나아제 분석
키나아제 분석	표준 2분 분석(100 μL)에서 결정된 CaMKII의 총 키나아제 활성은 35mM HEPES, 10mM MgCl₂, 1mM CaCl₂, 닭 근위 미오신 20-kD 경쇄 10 μg, 0.1 μM 칼모듈린 및 10 μM [γ-³³]ATP를 30 °C에서 포함했습니다. 키나아제 반응은 1mL의 10% 삼염화아세트산을 첨가하여 중단됩니다.
생체 내(In vivo)	KN-62는 성인 랫트 뇌에서 발작 유도 Brain-derived neurotrophic factor mRNA 발현을 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2155222/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1333187/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8123019/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9753146/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24600394/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8195196/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8386178/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9720806/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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