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E3 Ligase 조절제 | E3 Ligase Modulators

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S8760 Iberdomide (CC-220) Iberdomide (CC-220)는 경쟁적 TR-FRET 분석에서 60 nM의 IC50을 갖는 CRL4CRBN E3 유비퀴틴 리가아제 복합체의 일부인 cereblon을 표적으로 하는 새로운 경구 면역 조절 화합물입니다. Iberdomide (CC-220)는 항종양 및 면역 자극 활성과 함께 세포자멸사를 유도합니다.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
J Med Virol, 2025, 97(8):e70537
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136
S8975 Mezigdomide (CC-92480) Mezigdomide (CC-92480)는 신규 단백질 분해제이자 cereblon E3 ligase 조절자(CELMoD)로, 항골수종 활성을 가지고 있습니다.
Nat Commun, 2024, 15(1):8885
Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666
S8300 CC-885

CC-885는 새로운 세레블론 (CRBN) 조절자입니다. 이 화합물은 CRBN- 및 p97 의존성 PLK1 Ubiquitin화 및 분해를 선택적으로 촉진합니다.
Sci Rep, 2025, 15(1):2384
E1300 SJ6986 SJ6986은 CRBN 조절자이며 GSPT1/2를 특이적으로 분해하며, GSPT1에 대한 DC50은 2.1 nM (Dmax 99%)입니다.
E5839New OICR-8268 OICR-8268은 강력하고 가역적이며 세포 내에서 활성적인 DCAF1 리간드입니다. 이는 DCAF1 WDR 도메인에 38nM의 Kd 값으로 유의미하게 결합합니다. 이는 선택적 단백질 분해 및 암 치료제를 목표로 하는 DCAF1 기반 PROTACs를 위한 화학적 핸들을 개발하는 유망한 출발점 역할을 합니다.