Name: Mezigdomide (CC-92480)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8975
Rating: 5 (2 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.35%

99.35

관련 타겟	Proteasome E1 Activating DUB p97 SUMO E2 conjugating
기타 E3 Ligase 억제제	Iberdomide (CC-220) Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) Apcin Avadomide (CC-122) PRT4165 VL285 VH298 SZL P1-41 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 CC-885

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	567.61	화학식	C₃₂H₃₀FN₅O₄	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	2259648-80-9	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1CC(=O)NC(=O)C1N2CC3=C(C2=O)C=CC=C3OCC4=CC=C(C=C4)CN5CCN(CC5)C6=C(C=C(C=C6)C#N)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (176.17 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (176.17 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (4.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (4.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Cereblon
시험관 내(In vitro)	Mezigdomide (CC-92480)는 독특하고 빠른 분해 프로필을 가지고 있습니다. Aiolos와 세레블론 사이의 단백질-단백질 상호작용 형성을 유도하는 효율을 높여 CRL4-CRBN E3 ubiquitin ligase 복합체에 표적 도킹을 유도합니다. CC-92480 의존적인 Aiolos/Ikaros의 CRBN 결합은 폴리유비퀴틴화 및 궁극적으로 프로테아좀 매개 단백질 분해로 이어집니다. 다발성 골수종 세포와 같은 민감한 세포에서 Aiolos/Ikaros의 빠르고 광범위한 손실은 세포자멸사 및 후속 세포 사멸을 초래합니다.
생체 내(In vivo)	Mezigdomide (CC-92480)는 종양 보유 마우스에서 종양 성장 억제를 평가하기 위해 효능 모델에서 평가됩니다. 종양이 약 150 mm³에 도달하면 마우스를 무작위로 분류하고 차량 대조군 또는 이 화합물의 다양한 용량으로 매일 1회(q.d.) 경구 투여합니다. 3 및 10 mg/kg 용량 모두 이 모델에서 거의 최대 반응을 나타내는 반면, 테스트된 최저 용량(1 mg/kg)은 연구 종료 시점까지 종양 부피가 75% 감소하는 것을 보여줍니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32130004/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04560738	Completed	Healthy Volunteers	Celgene	October 15 2020	Phase 1
NCT03803644	Completed	Healthy Volunteer	Celgene	December 21 2018	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Mezigdomide (CC-92480) Cereblon E3 Ligase Modulator

화학 구조

분자량: 567.61