연구용

Avadomide (CC-122) E3 Ligase 억제제

Name: Avadomide (CC-122)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7892
Rating: 5 (5 reviews)

제품 번호S7892

Avadomide (CC-122)는 다발성 경로 조절제라고 불리는 새로운 화학 물질이며, 항종양 및 면역 조절 활성을 가진 미만성 거대 B세포 림프종(DLBCL)을 위한 신약입니다. 그 분자 표적은 cullin ring E3 Ubiquitin ligase 복합체 CRL4^CRBN의 기질 수용체인 cereblon (CRBN) 단백질입니다.

Avadomide (CC-122) E3 Ligase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 286.29

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품질 관리

배치: 순도: 99.87%

99.87

관련 타겟	Proteasome E1 Activating DUB p97 SUMO E2 conjugating
기타 E3 Ligase 억제제	Iberdomide (CC-220) Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) Apcin PRT4165 VL285 VH298 SZL P1-41 Mezigdomide (CC-92480) Homo-PROTAC cereblon degrader 1 CC-885

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	286.29	화학식	C₁₄H₁₄N₄O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1015474-32-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=NC2=CC=CC(=C2C(=O)N1C3CCC(=O)NC3=O)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 57 mg/mL (199.09 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 57 mg/mL (199.09 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 57 mg/mL (199.09 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	CRBN
시험관 내(In vitro)	Avadomide (CC-122)는 항종양 및 면역 조절 활성을 가진 DLBCL의 신약입니다. DLBCL 세포주에서 CRBN에 결합하여 Aiolos 및 Ikaros의 분해 또는 short hairpin RNA 매개 녹다운을 유도하며, 이는 IFN-α, -β, -γ 생산 및/또는 분비와 무관하게 인터페론(IFN) 자극 유전자의 전사 증가와 관련이 있고, 활성화된 B세포(ABC) 및 배중심 B세포 DLBCL 세포주 모두에서 세포자멸사를 유도합니다. CRBN은 이 화합물의 분자 표적으로, CRBN에 결합 시 Aiolos/Ikaros를 CRL4^CRBN으로 모집하며, E3 ligase 효소 활성은 Aiolos 및 Ikaros의 유비퀴틴화와 그에 따른 CC-122에 의해 유도되는 프로테아좀 분해에 필요합니다. 이는 IFN-조절 단백질을 유도하며, IFN 경로에 대한 매개 효과는 자가분비성 제1형 및 제2형 IFN 분비 및 신호 전달과 무관합니다.
생체 내(In vivo)	Avadomide (CC-122)는 ABC 및 GCB-DLBCL 세포주에서 확립된 이종이식 모델에서 종양 성장을 감소시키고, 일차 T 세포에서 IL-2 생산을 자극합니다. 또한, 이 화합물의 단일군 임상 시험에서 노출은 각 환자의 Aiolos 및 Ikaros 발현 수준을 25%에서 50%까지 감소시켰으며, 이는 이 두 단백질이 CC-122의 약력학적 마커로서의 유용성을 보여줍니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26002965/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	CRBN Aiolos / Ikaros		26002965

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05688475	Active not recruiting	Non-Hodgkin Lymphoma	Bristol-Myers Squibb	April 11 2023	Phase 1
NCT03834623	Completed	Melanoma	H. Lee Moffitt Cancer Center and Research Institute\|Bristol-Myers Squibb\|Celgene Corporation	May 14 2019	Phase 2
NCT02406742	Completed	Leukemia Lymphocytic Chronic B-Cell	Celgene	July 27 2015	Phase 1\|Phase 2
NCT02234999	Completed	Healthy Volunteers	Celgene	September 23 2014	Phase 1
NCT01421524	Completed	Multiple Myeloma\|Lymphoma Large B-Cell Diffuse\|Pleiotropic Pathway Modifier\|Glioblastoma\|Lymphoma\|Primary Central Nervous System Lymphoma	Celgene	September 12 2011	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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