연구용

PRT4165 E3 Ligase 억제제

Name: PRT4165
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5315
Rating: 5 (4 reviews)

제품 번호S5315

PRT4165는 세포 비의존성 분석에서 IC50이 3.9 µM인 Bmi1/Ring1A 억제제이며 생체 내 및 시험관 내에서 PRC1 매개 H2A 유비퀴틸화를 억제합니다.

PRT4165 E3 Ligase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 235.24

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품질 관리

배치: 순도: 98.80%

98.80

관련 타겟	Proteasome E1 Activating DUB p97 SUMO E2 conjugating
기타 E3 Ligase 억제제	Iberdomide (CC-220) Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) Apcin Avadomide (CC-122) VL285 VH298 SZL P1-41 Mezigdomide (CC-92480) Homo-PROTAC cereblon degrader 1 CC-885

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	235.24	화학식	C₁₅H₉NO₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	31083-55-3	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	NSC600157			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C(=CC3=CN=CC=C3)C2=O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 11 mg/mL (46.76 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 25 mg/mL (106.27 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.200mg/ml (5.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 24 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Bmi1/Ring1A 3.9 μM BMI-1 (Cell-free assay) 3.9 μM
시험관 내(In vitro)	PRT4165는 생체 내 및 시험관 내에서 PRC1 매개 H2A 유비퀴틸화의 강력한 억제제입니다. 이는 DNA 이중 가닥 파손(DSB) 부위에서 검출 가능한 모든 Ubiquitin의 축적, DSB 주변에 형성되는 포커스 내에서 여러 DNA 손상 반응 단백질의 유지, 그리고 DSB의 복구를 억제합니다. 이 화합물은 PRC1 복합체에서 발견되는 E3 ubiquitin ligase 활성을 함께 설명하는 부분적으로 중복되는 상동 유전자(paralogues)인 RNF2 및 RING 1A를 모두 억제하지만 RNF8 또는 RNF168은 억제하지 않습니다. 증가하는 농도의 이 화학 물질로 처리된 U2OS 세포는 G2/M 단계에 있는 세포의 수가 증가하는 것을 보여줍니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19956605/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23902761/ [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4867636/#b31

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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