연구용

Apcin E3 Ligase 억제제

Name: Apcin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9605
Rating: 5 (7 reviews)

제품 번호S9605

Apcin (APC 억제제)은 유사분열성 anaphase-promoting complex/cyclosome (APC/C)의 E3 Ligase 활성 억제제로, Cdc20에 결합하여 D-box를 포함하는 기질의 Ubiquitin화를 경쟁적으로 억제합니다.

화학 구조

분자량: 438.65

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품질 관리

배치: S960501 DMSO]88 mg/mL]false]Ethanol]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.49%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.49

관련 타겟	Proteasome E1 Activating DUB p97 SUMO E2 conjugating
기타 E3 Ligase 억제제	Iberdomide (CC-220) Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) Avadomide (CC-122) PRT4165 VL285 VH298 SZL P1-41 Mezigdomide (CC-92480) Homo-PROTAC cereblon degrader 1 CC-885

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	438.65	화학식	C₁₃H₁₄Cl₃N₇O₄	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	300815-04-7	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=NC=C(N1CCOC(=O)NC(C(Cl)(Cl)Cl)NC2=NC=CC=N2)[N+](=O)[O-]

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 88 mg/mL (200.61 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.000mg/ml (9.12mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	6.600mg/ml (15.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 132 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	APC/C CDC20
시험관 내(In vitro)	Apcin은 APC/C와 Cdc20 간의 상호작용을 차단하는 새로운 세포 투과성 분자입니다. 이 화합물은 OS 세포 성장을 억제하고 유의미한 세포자멸사를 유도하는 것으로 나타났습니다. OS 세포의 침윤 및 이동 능력 또한 이 화학 처리로 현저히 억제됩니다. 또한, 이 처리 후 OS 세포에서 Bim 및 p21이 상향 조절됩니다. CDC20을 억제제 Apcin으로 억제하면 RL95-2 및 HEC-1A 세포에 대한 접착률과 증식 능력이 각각 감소합니다.
생체 내(In vivo)	CDC20 억제제 Apcin은 생체 내 배아 착상을 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25156254/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29901174/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32458533/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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