E3 Ligase 억제제 | E3 Ligase Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S8652	Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1)	Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1)은 핵심적인 화합물-수용체 접촉을 통해 p27 결합을 감소시킴으로써 Skp2 매개 p27 분해의 특이적이고 선택적인 소분자 억제제입니다.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9 BMC Cancer, 2025, 25(1):1304 The Journal of Clinical Investigation, 2022-, -Volume 132, Issue 24
S9605	Apcin	Apcin (APC 억제제)은 유사분열성 anaphase-promoting complex/cyclosome (APC/C)의 E3 Ligase 활성 억제제로, Cdc20에 결합하여 D-box를 포함하는 기질의 Ubiquitin화를 경쟁적으로 억제합니다.	Nature, 2025, 647(8091):952-961 Theranostics, 2025, 15(8):3439-3461 Cell Mol Biol Lett, 2025, 30(1):29
S7892	Avadomide (CC-122)	Avadomide (CC-122)는 다발성 경로 조절제라고 불리는 새로운 화학 물질이며, 항종양 및 면역 조절 활성을 가진 미만성 거대 B세포 림프종(DLBCL)을 위한 신약입니다. 그 분자 표적은 cullin ring E3 Ubiquitin ligase 복합체 CRL4^CRBN의 기질 수용체인 cereblon (CRBN) 단백질입니다.	bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.28.577572 Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00204-5 Leukemia, 2021, 35(5):1330-1343
S5315	PRT4165	PRT4165는 세포 비의존성 분석에서 IC50이 3.9 µM인 Bmi1/Ring1A 억제제이며 생체 내 및 시험관 내에서 PRC1 매개 H2A 유비퀴틸화를 억제합니다.	Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42930-y Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01121-8 J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):195
S0095	VL285	VL285는 HaloTag7 융합 단백질을 분해하는 강력한 VHL 리간드입니다. HaloPROTAC3가 유래된 핵심 VHL 리간드인 이 화합물 과량과의 병용 치료는 HaloPROTAC3 매개 활성을 50% 분해로 유의하게 감소시킬 수 있습니다.	bioRxiv, 2025, 2024.03.24.586276 Int J Mol Sci, 2024, 25(16)8984 Molecules, 2024, 29(2)482
S8449	VH298	VH298은 HIF-α를 안정화시키는 강력한 VHL(Von Hippel-Lindau, E3 리가아제) 억제제입니다. 이 화합물은 등온 적정 열량 측정법(ITC)에서 90nM, 경쟁적 형광 편광 분석법에서 80nM의 Kd로 VHL:HIF-α 상호작용을 차단합니다. 이는 PROTAC 기술에 사용될 수 있습니다.	Cell Rep, 2025, 44(6):115800 Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364 Eur J Med Chem, 2024, 268:116202
S9724	SZL P1-41	SZL P1-41 (화합물 #25)은 S-phase kinase-associated protein 2 (Skp2)의 특이적 억제제로, 실제로 Skp2에 결합하여 Skp2-Skp1 상호작용을 방지하고 Skp2 SCF E3 Ligase 활성을 억제하여 결과적으로 암세포 및 암 줄기세포의 생존을 억제합니다. 이 화합물은 암세포에서 더 높은 Apoptosis율을 유발합니다.	J Immunother Cancer, 2024, 12(12)e009444 Cell Death Discov, 2023, 9(1):364
S2881	Homo-PROTAC cereblon degrader 1	Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985)은 IKZF1 및 IKZF3에 미치는 영향이 미미한 강력하고 효율적인 cereblon (CRBN) 분해제입니다.	Antimicrob Agents Chemother, 2025, 69(1):e0117224 Eur J Immunol, 2021, 10.1002/eji.202149269
S4925	SMER3	라파마이신(SMER)의 저분자 증강제인 SMER3은 Skp1-Cullin-F-box (SCF)^Met30 Ubiquitin ligase의 억제제로 IC50은 51 nM입니다.
E7042	SMIP004	SMIP004는 SKP2를 하향 조절하고 p27을 안정화시키는 SKP2 E3 ligase 억제제입니다. SMIP004는 사람 전립선암 세포의 암세포 선택적 세포자멸사 유도제입니다.
E7619	VH032	VH032는 PROTAC에 사용되는 강력하고 선택적인 VHL 리간드로, 185 nM의 Kd로 VHL E3 ligase에 결합하여 VHL:HIF-α 상호작용을 방해합니다. HIF-α를 안정화함으로써 저산소 반응을 활성화하고 저산소 신호 전달을 표적으로 하는 치료법 개발 도구 역할을 합니다.
E1957	NX-1607 (Cbl-b-IN-3)	NX-1607 (Cbl-b-IN-3)은 Casitas B-lineage lymphoma proto-oncogene B (CBL-B)의 경구 억제제입니다. CBL-B는 E3 Ubiquitin ligase이자 T, NK 및 수지상 세포 활성화의 주요 조절자로서 이들의 항종양 기능을 억제합니다. NX-1607은 항원 재활성화를 강화하고 T 세포 소진을 줄이며 T 세포 수용체 자극에 대한 반응으로 사이토카인 생성을 증가시켜 종양 미세 환경의 억제 신호를 상쇄합니다.
E1216	Heclin	Heclin은 Smurf2, Nedd4 및 WWP1 HECT 도메인에 대해 각각 6.8, 6.3 및 6.9 μM의 IC50을 갖는 HECT형 E3 유비퀴틴 리가아제의 억제제입니다.
S9889	dCBP-1	dCBP-1은 E3 ubiquitin ligase CRBN을 하이재킹하여 p300/CBP를 강력하고 선택적으로 이종이작용성으로 분해하는 물질이며, 다발성 골수종 세포 사멸에 탁월한 효능을 보이고 MYC 발암유전자 발현을 유도하는 인핸서를 제거할 수 있습니다.
S0322	BC-1215	BC-1215는 F-box protein 3 (Fbxo3, Ubiquitin E3 ligase 구성 요소)의 억제제로, IL-1β 방출에 대해 IC50 0.9 μg/mL 및 LC50 87 μg/ml를 나타냅니다. 이 화합물은 TRAF1-6를 불안정화함으로써 Fbxo3-TRAF 활성화 경로를 억제합니다.
E5844^New	NSC2805	NSC2805는 0.38 μM의 IC50을 가진 WWP2 Ubiquitin ligase의 강력한 억제제입니다. 암 연구에서 WWP2 관련 경로를 연구하는 데 사용됩니다.
S9832	CC-90009	CC-90009는 새로운 cereblon (CRBN) E3 ligase 조절제로, 프로테아좀 분해를 위해 GSPT1 (G1에서 S기 전환 1)을 특이적으로 표적합니다.
S0097	(S,R,S)-AHPC (MDK7526)	(S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1)는 폰 히펠-린다우(VHL) 단백질 모집에 사용되는 VH032 기반 VHL 리간드입니다. (S,R,S)-AHPC는 Androgen Receptor의 표적 분해에 잠재적으로 유용합니다. (S,R,S)-AHPC는 링커를 통해 BCR-ABL1과 같은 단백질의 리간드에 연결되어 GMB-475와 같은 PROTACs를 형성할 수 있습니다. GMB-475는 Ba/F3 세포에서 1.11 μM의 IC50로 BCR-ABL1 분해를 유도합니다.
S0345	Smurf1-IN-A01	Smurf1-IN-A01은 Smurf1-매개 Smad1/5 분해를 억제하고 3.664 nM의 Kd로 BMP-2 신호 반응성을 가속화할 수 있습니다.
E0071	MuRF1-IN-1	MuRF1-IN-1은 심장 악액질에서 골격근 위축 및 기능 장애를 완화하는 근육 고리 손가락 단백질-1 (MuRF1) 억제제입니다.
E1937	PT-179	직교 탈리도마이드 유도체인 PT-179는 오프타겟 분해 효과 없이 세레블론을 표적으로 합니다. 이 화합물은 CRBN에 특이적으로 결합하여 아연 핑거(ZF) 데그론에 융합된 표적 단백질과 삼원 복합체를 형성하고 태그된 단백질의 분해를 매개합니다.
E0351	NSC232003	NSC232003은 UHRF1의 SRA 도메인의 5mC 결합 포켓에 결합하는 매우 강력하고 세포 투과성 UHRF1 억제제입니다. 이 화합물은 세포 환경에서 DNA 메틸화를 조절합니다.
E1678	SPOP-i-6lc	SPOP-i-6lc는 A498 및 OS-RC-2 세포주에서 각각 2.1 μM 및 3.5 μM의 IC50을 갖는 선택적 speckle-type POZ protein (SPOP) E3 ubiquitin ligase 억제제입니다. 시험관 내에서 A498 및 OS-RC-2 신장암 세포주의 생존력과 증식을 억제합니다.
E1087	5-amino-2,4-dimethylpyridine (5A-DMP)	5-amino-2,4-dimethylpyridine (5A-DMP)는 제노푸스(Xenopus) 난자 추출물에서 전체 길이 UHRF1:LIG1 상호작용을 억제하는 새로운 탄뎀 튜더 도메인(TTD) 결합 화합물입니다.
S2754	Xevinapant (AT406)	Xevinapant (AT406, ARRY-334543, Debio1143, SM-406)는 강력한 Smac 모방체이자 IAP(E3 Ligase 를 통한 Apoptosis 단백질 억제제)의 길항제로, XIAP-BIR3, cIAP1-BIR3 및 cIAP2-BIR3에 66.4 nM, 1.9 nM, 5.1 nM의 K_i로 결합하며, Smac AVPI 펩타이드보다 50-100배 높은 친화도를 보인다. 1상.	Nat Commun, 2025, 16(1):2572 Cell Death Dis, 2025, 16(1):476 bioRxiv, 2025, 2025.09.22.677496
S2781	RITA	RITA는 감지 가능한 DNA 단일 가닥 절단 없이 DNA-단백질 및 DNA-DNA 교차 결합을 모두 유도하며, 이 화합물은 p53을 표적으로 하여 MDM2-p53 상호작용도 억제합니다.	Cell Death Discov, 2024, 10(1):381 J Cancer, 2023, 14(2):200-218 Theranostics, 2022, 12(9):4110-4126
S2225	TAME	토실-L-아르기닌 메틸 에스테르(Tosyl-L-Arginine Methyl Ester, TAME)는 APC 억제제입니다.	Dev Cell, 2023, 58(3):192-210.e11 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S8979	THAL-SNS-032	THAL-SNS-032는 E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN)에 결합하는 CDK 결합 SNS-032 리간드와 연결된 선택적 Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) 분해제 PROTAC입니다.	Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3