eIF 억제제 | eIF Inhibitors

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S7369 4EGI-1 4EGI-1은 KD 25 μM로 eIF4E에 결합하여 경쟁적인 eIF4E/eIF4G 상호작용 억제제입니다. 이 화합물은 4E-BP1의 활성화를 차단함으로써 mTOR의 기능을 특이적으로 억제합니다. 이는 apoptosis를 유도합니다.
Nat Commun, 2024, 15(1):4083
Nucleic Acids Res, 2024, gkae849
J Biol Chem, 2024, 300(11):107866
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S0706 ISRIB ISRIB은 Integrated Stress Response (ISR) 억제제로 eIF2α (eukaryotic initiation factor 2α) 인산화 효과를 강력하게 역전시킵니다.
EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
Cell Death Dis, 2025, 16(1):190
Cancer Cell Int, 2025, 25(1):245
S7370 4E1RCat 4E1RCat은 eIF4E:eIF4GeIF4E:4E-BP1 상호작용의 이중 억제제이며, eIF4G가 eIF4E에 결합하는 것을 억제합니다.
Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0221
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
J Cell Mol Med, 2021, 10.1111/jcmm.16307
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S8181 SBI-0640756 SBI-0640756(SBI-756)은 eIF4G1을 표적으로 하고 eIF4F 복합체를 파괴하는 최초의 억제제입니다. 또한 AKT 및 NF-κB 신호 전달을 억제할 수 있습니다.
Neoplasia, 2024, 60:101109
Sci Rep, 2021, 11(1):21689
S6533 Briciclib Briciclib (ON-014185)은 진핵생물 번역 개시 인자 4E (eIF4E)에 결합하여 억제하는 작은 분자인 ON-013100의 수용성 유도체입니다.
S8994 Zotatifin (eFT226) Zotatifin (eFT226)은 RNA 헬리카제 eIF4A의 매우 효과적이고 서열 선택적인 억제제입니다. 이는 5'-UTR에 인식 모티프를 가진 특정 mRNA 서열에 대한 eIF4A 결합을 IC50 2 nM로 촉진하고, eIF4F 개시 복합체의 조립을 방해합니다. eIF4A와 폴리퓨린 RNA 서열 또는 구조적 모티프 간의 상호작용을 향상시켜, 조타티핀은 eIF4A를 서열 특이적 번역 억제제로 전환시켜 특정 표적 유전자의 번역을 조절합니다. 또한 항종양 활성을 나타냅니다.
S2923 Salubrinal Salubrinal은 eIF2α 탈인산화의 선택적 억제제이며, 세포 없는 분석에서 EC50가 약 15 μM로 ER 스트레스 매개 Apoptosis를 억제합니다.
Cell Discov, 2025, 11(1):80
Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11
EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
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S8275 Tomivosertib (eFT508) Tomivosertib (eFT-508)은 각각 2.4 nM 및 1 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 MNK1/2 억제제입니다. 이는 잠재적으로 종양 세포 증식 및 종양 성장을 감소시킵니다. Tomivosertib (eFT-508)은 eIF4E 인산화를 억제하고 PD-L1 단백질 풍부도를 극적으로 하향 조절합니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):7853
Nat Commun, 2024, 15(1):9755
J Clin Invest, 2024, 134(16)e168393
S9668 PKR-IN-C16 PKR-IN-C16 (이목신, C16, Imidazolo-oxindole PKR inhibitor C16)은 RNA 의존성 단백질 키나아제 (PKR, Protein Kinase R, EIF2AK2)의 특이적 억제제입니다. 이 화합물은 신경염증성 구성요소를 가진 급성 흥분독성 쥐 모델에서 세포자멸사IL-1β 생성을 방지합니다.
Immunity, 2025, 58(10):2489-2504.e8
Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
EMBO J, 2024, 43(5):780-805.
S7428 Rocaglamide Aglaia 종에서 분리된 Rocaglamide (Roc-A)는 HSF1에 대한 IC50이 ~50 nM인 열충격 인자 1 (HSF1) 활성화의 강력한 억제제입니다. 이 화합물은 번역 개시 인자 eIF4A의 기능을 억제합니다. 또한 NF-κB 활성을 억제합니다. 이 화학물질은 항종양 활성을 나타냅니다.
Life Sci Alliance, 2024, 7(9)e202302396
Elife, 2023, 12e69521
Blood Adv, 2023, 7(12):2926-2937
S7437 Sal003 Sal003은 강력하고 세포 투과성 eIF-2α phosphatase 억제제입니다.
Front Pharmacol, 2023, 14:1095307
bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
S2961 GC7 Sulfate GC7 (N1-구아닐-1,7-디아미노헵탄) Sulfate는 데옥시하이푸신 신타아제 (DHPS)의 억제제입니다. GC7은 Cell Cycle 억제제 p21의 유도와 총 및 인산화된 Rb 단백질의 감소를 통해 용량 의존적으로 신경모세포종(NB) 세포 증식을 억제합니다.
Exp Mol Med, 2024, 10.1038/s12276-024-01214-1
E4888 Guanabenz hydrochloride Guanabenz hydrochloride (NE56490)는 α2-아드레날린 수용체의 저분자 항고혈압 작용제입니다. 또한 eIF2αGADD34를 억제하여 심장 비대, 심부전, 동맥경화증 및 허혈성 심장 질환 치료에 잠재력을 보여줍니다.