연구용

4EGI-1 eIF 억제제

Name: 4EGI-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7369
Rating: 5 (27 reviews)

제품 번호S7369

4EGI-1은 K_D 25 μM로 eIF4E에 결합하여 경쟁적인 eIF4E/eIF4G 상호작용 억제제입니다. 이 화합물은 4E-BP1의 활성화를 차단함으로써 mTOR의 기능을 특이적으로 억제합니다. 이는 apoptosis를 유도합니다.

화학 구조

분자량: 451.28

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품질 관리

배치: 순도: 99.97%

99.97

관련 타겟	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
기타 eIF 억제제	Zotatifin (eFT226) ISRIB 4E1RCat SBI-0640756 Briciclib

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	451.28	화학식	C₁₈H₁₂Cl₂N₄O₄S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	315706-13-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC=C(C(=C1)CC(=NNC2=NC(=CS2)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl)C(=O)O)[N+](=O)[O-]

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 90 mg/mL (199.43 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 45 mg/mL (99.71 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 90 mg/mL (199.43 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 PBS Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.000mg/ml (8.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of PBS and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	mTOR eIF4E/eIF4G (Cell-free assay) 25 μM(Kd)
시험관 내(In vitro)	4EGI-1은 eIF4F 복합체를 파괴하고 시험관 내에서 Cap-의존적 번역을 억제합니다. 이 화합물은 Jurkat 세포에서 세포자멸사 촉진 활성을 가지며, A549 폐암 세포에서 약 6 μM의 IC50으로 세포 성장을 강력하게 억제합니다. 이는 인간 폐암 세포에서 Cap-의존적 단백질 번역 억제와 무관하게 DR5 유도 및 c-FLIP 하향 조절을 통해 TRAIL 유도 세포자멸사를 증강시킵니다. 또한, 이 화학물질은 만성 림프성 백혈병에서 Cap-의존적 및 -비의존적 메커니즘을 통해 ABT-737 세포자멸사에 대한 민감성을 회복시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17254965/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20360945/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23633452/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28797827

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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자주 묻는 질문

질문 1:
We were wondering if you had data on the racemic mixture composition of this compound. Specifically, the ratio of E to Z enantiomers.

답변:
The ratio of E to Z form is about 94.6 : 4.7. Please kindly find the HPLC enclosed, in which the E and Z form are separated.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):