연구용

Tomivosertib (eFT508) MNK1/2 억제제

Name: Tomivosertib (eFT508)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8275
Rating: 5 (17 reviews)

제품 번호S8275

Tomivosertib (eFT-508)은 각각 2.4 nM 및 1 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 MNK1/2 억제제입니다. 이는 잠재적으로 종양 세포 증식 및 종양 성장을 감소시킵니다. Tomivosertib (eFT-508)은 eIF4E 인산화를 억제하고 PD-L1 단백질 풍부도를 극적으로 하향 조절합니다.

Tomivosertib (eFT508) MNK 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 340.38

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품질 관리

배치: S827501 DMSO]13 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.98%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
SDS
데이터시트

99.98

관련 타겟	ERK p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1
기타 MNK 억제제	CGP 57380 SEL201 ETC-206 (AUM 001)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
TMD8	Function assay	0.01, 0.1, 1, 3 and 10 μM	2 h	potent dose-dependent inhibition of eIF4E Ser209 phosphorylation	29526098
TMD8	Proliferation assay		12 h	IC50=2.53 μM	30824167
MV4-11	Proliferation assay		12 h	IC50=14.49 μM	30824167
K562	Proliferation assay		12 h	IC50=13.54 μM	30824167
Vero E6	Antiviral assay		48 h	IC50 for antiviral activity against SARS-CoV-2 in the Vero E6 cell line at 48 h by immunofluorescence-based assay (detecting the viral NP protein in the nucleus of the Vero E6 cells)., IC50 = 0.34674 μM.	32353859
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	340.38	화학식	C₁₇H₂₀N₆O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1849590-01-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=C2C(=O)NC3(N2C(=O)C(=C1)NC4=NC=NC(=C4)N)CCCCC3

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 13 mg/mL (38.19 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.650mg/ml (1.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.312mg/ml (0.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	MNK2 (Cell-free assay) 1 nM MNK1 (Cell-free assay) 2.4 nM
시험관 내(In vitro)	Tomivosertib (eFT-508)은 효소 분석에서 두 MNK 동형에 대해 1-2 nM의 반수 최대 억제 농도(IC50)를 가지며, 가역적, ATP 경쟁적 작용 기전을 통해 키나아제를 억제합니다. 이 화합물로 종양 세포주를 처리하면 세린 209에서 eIF4E 인산화가 용량 의존적으로 감소합니다 (IC50 = 2-16 nM). 약 50가지 혈액암 패널에서 이 화학물질은 여러 DLBCL 세포주에 대해 항증식 활성을 보입니다. TMD8, OCI-Ly3 및 HBL1 DLBCL 세포주에서 이 화합물에 대한 감수성은 TNFα, IL-6, IL-10 및 CXCL10을 포함한 전염증성 사이토카인 생산의 용량 의존적 감소와 관련이 있습니다.
생체 내(In vivo)	Tomivosertib (eFT-508)은 내약성이 좋고 생체 내 MyD88-변이 DLBCL 모델에 대해 효능을 보입니다. 이 화합물의 상당한 항종양 활성은 MyD88 활성화 돌연변이를 모두 보유하고 있는 TMD8 및 HBL-1 ABC-DLBCL 모델(피하 인간 림프종 이종이식 모델)에서 관찰됩니다.
참조	[1] http://effector.com/wp-content/uploads/2015/12/eFFECTOR-ASH-2015-poster_final.pdf

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-eIF4E		30459229
Growth inhibition assay	Cell viability		30832411

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05744739	Recruiting	Acute Myeloid Leukemia	Northwestern University\|National Cancer Institute (NCI)\|EFFECTOR Therapeutics Inc.	September 29 2023	Phase 1
NCT04261218	Completed	Breast Cancer	Translational Research in Oncology\|Effector Therapeutics\|Stand Up To Cancer	August 25 2020	Phase 1
NCT02937675	Terminated	Lymphoma	Effector Therapeutics	February 8 2017	Phase 1\|Phase 2
NCT02605083	Terminated	Cancer	Effector Therapeutics	December 3 2015	Phase 1\|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):