연구용

CGP 57380 MNK 억제제

Name: CGP 57380
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7421
Rating: 5 (8 reviews)

제품 번호S7421

CGP 57380은 2.2 μM의 IC50을 가진 강력한 MNK1 억제제로, p38, JNK1, ERK1 및 -2, PKC 또는 c-Src 유사 키나제에 대한 억제 활성을 나타내지 않습니다. 이 화합물은 β-카테닌을 상향 조절하고 방사선 유도 세포자멸사를 강화합니다.

화학 구조

분자량: 244.23

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품질 관리

배치: S742101 DMSO]48 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 98.25%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

98.25

관련 타겟	ERK p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1
기타 MNK 억제제	Tomivosertib (eFT508) SEL201 ETC-206 (AUM 001)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
MV4-11 cells	Growth inhibition assay		72 h		Growth inhibition of human MV4-11 cells after 72 hrs by resazurin assay, GI50=4.88 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	244.23	화학식	C₁₁H₉FN₆	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	522629-08-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1NC2=C3C(=NC=NC3=NN2)N)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 48 mg/mL (196.53 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (20.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.400mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	MNK1 (Cell-free assay) 2.2 μM
시험관 내(In vitro)	CGP57380은 세포 분석에서 약 3 μM의 IC50으로 eIF4E의 인산화를 억제합니다. 이 화합물은 eIF4E의 탈인산화를 유발하고 293 세포에서 cap 의존성 리포터의 추가적인 증가를 유도합니다. 이는 Ang II 자극에 의한 eIF4E 인산화, 단백질 합성 및 VSMC 비대의 용량 의존적 감소를 초래합니다. 이 화학물질은 쥐 배아 섬유아세포(MEF)에서 혈청 제거 유도 세포자멸사에 대한 야생형 세포를 민감하게 만듭니다. 이는 BC 전구체의 연속 재배열 기능을 방지합니다.
생체 내(In vivo)	CGP57380 (40 mg/kg/일 복강 내 주사)은 BC CML 세포가 면역 결핍 마우스를 연속적으로 이식하고 LSC로 기능하는 능력을 강력하게 소멸시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11463832/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14605021/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17903173/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23737503/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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