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FKBP 억제제 | FKBP Inhibitors

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S5003 FK506 (Tacrolimus) Tacrolimus (FK506)는 23개의 원자로 구성된 매크로라이드 락톤으로, 면역필린 FKBP12 (FK506 binding protein)에 결합하여 새로운 복합체를 형성함으로써 T 세포의 펩티딜-프롤릴 이성질화 효소 활성을 감소시킵니다. Tacrolimus는 또한 calcineurin의 phosphatase 활성을 억제합니다. Tacrolimus는 혈관 내피세포의 autophagy를 유도합니다.
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(4):e2418317122
J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):32
PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012872
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S1120 RAD001 (Everolimus) 에베로리무스는 무세포 분석에서 IC50 1.6-2.4 nM의 FKBP12 mTOR 억제제입니다. 에베로리무스는 세포 apoptosis 및 autophagy를 유도하고 종양 세포 증식을 억제합니다.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
Nat Commun, 2025, 16(1):8189
Cell Rep Med, 2025, 6(11):102425
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S1022 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669, AP23573)는 HT-1080 세포주에서 IC50이 0.2 nM인 선택적 mTOR 억제제입니다. 프로드럭으로 분류되지는 않지만, mTOR 억제 및 FKBP12 결합은 라파마이신과 유사합니다. 3상 연구 중.
JCI Insight, 2025, e186456
Front Oncol, 2025, 15:1486671
Nat Commun, 2024, 15(1):3636
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S7091 Zotarolimus (ABT-578) 라파마이신 유사체인 Zotarolimus (ABT-578, A 179578)는 2.8 nM의 IC50으로 FKBP-12 결합을 억제합니다.
Molecules, 2023, 28(6)2820
Molecules, 2023, 28(6), 2820
PLoS Biol, 2019, 17(5):e3000252