Name: Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1022
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97

관련 타겟	PI3K Akt GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 mTOR 억제제	Torin 1 Torin 2 AZD8055 Sapanisertib (MLN0128, INK-128) Torkinib (PP242) MHY1485 Vistusertib (AZD2014) KU-0063794 OSI-027 WYE-354

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	990.21	화학식	C₅₃H₈₄NO₁₄P	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	572924-54-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	AP23573			Smiles	CC1CCC2CC(C(=CC=CC=CC(CC(C(=O)C(C(C(=CC(C(=O)CC(OC(=O)C3CCCCN3C(=O)C(=O)C1(O2)O)C(C)CC4CCC(C(C4)OC)OP(=O)(C)C)C)C)O)OC)C)C)C)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (100.98 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (100.98 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 198 mg/mL (199.95 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (10.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	FKBP12 mTOR (HT-1080 cells) 0.2 nM
시험관 내(In vitro)	Deforolimus로 HT-1080 세포를 처리하면 S6 및 4E-BP1의 인산화가 용량 의존적으로 억제되며, IC50은 각각 0.2 nM 및 5.6 nM이고, 이는 세포 크기 감소, 세포 주기 G1기 세포 비율 증가, 포도당 흡수 억제로 이어집니다. Deforolimus는 EC50이 0.2-2.3 nM인 다양한 세포주에서 유의미한 항증식 활성을 보입니다. Deforolimus는 용량 의존적으로 VEGF 생성을 강력하고 선택적으로 억제합니다. Deforolimus 처리는 IC30 값이 2.45-8.83 nM인 인간 NSCLC 세포주에서 유의미한 성장 억제를 유도하지만, H157은 IC30이 >20 nM으로 예외입니다. Deforolimus 처리(2.8-5.9 nM)는 A549, H1703 및 H157 세포에서 p70S6K^Thr389를 유의미하게 탈인산화시키지만, mTORC1의 저항성 변이체를 발현할 수 있는 H1666은 제외되며, A549 및 H1703 세포에서 pAKT^ser473 및 pAKT^Thr308의 인산화를 증가시킵니다. Deforolimus는 MEK 억제제인 CI-1040 또는 PD0325901과 병용 시 폐암 세포주에서 용량 의존적인 시너지 효과를 나타내며, 이는 세포 사멸 증가보다는 증식 억제와 관련이 있고, 24시간 이내에 리보솜 생합성을 40% 억제하고 폴리솜/모노솜 비율을 감소시킵니다.
키나아제 분석	세포 기반 표적 억제
키나아제 분석	HT-1080 세포는 수확 전 2시간 동안 Deforolimus (0-100 nM)의 농도 증가와 함께 처리됩니다. 세포 용해물은 변성 용해 완충액에서 추출되고, SDS-PAGE에서 분리되어 PVDF 막으로 전이됩니다. 블로킹 후, 막은 1시간 동안 1차 항체와 함께 배양되며, 이어서 적절한 HRP-접합 2차 항체와 함께 실온에서 1시간 동안 배양됩니다. 면역 반응 단백질은 향상된 화학발광을 사용하여 검출되며, X선 필름에 노출시켜 자가방사선 촬영을 수행합니다. IC50은 인산화된 리보솜 단백질 S6 (p-S6) 및 4E-BP1 (p-4E-BP1) 수준의 억제를 통해 결정됩니다.
생체 내(In vivo)	Deforolimus 투여는 PC-3 (전립선), HCT-116 (결장), MCF7 (유방), PANC-1 (췌장) 또는 A549 (폐) 이종이식을 가진 마우스에서 용량 의존적으로 유의미한 항종양 효과를 발휘하며, 종양 성장 억제와 관련된 SK-LMS-1 이종이식 모델에서 mTOR 신호 전달을 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21482695/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18056456/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22043997/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22614157/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22815528/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19383975/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01431547	Completed	Solid Tumors	Merck Sharp & Dohme LLC	February 2012	Phase 1
NCT01431534	Terminated	Solid Tumors	Merck Sharp & Dohme LLC	January 30 2012	Phase 1
NCT01380184	Completed	Cancer Advanced	Merck Sharp & Dohme LLC	July 5 2011	Phase 1
NCT01295632	Completed	Advanced Cancer	Merck Sharp & Dohme LLC	February 2011	Phase 1
NCT01212627	Terminated	Non-Small Cell Lung Cancer	Angela Taber MD\|Rhode Island Hospital\|The Miriam Hospital\|Memorial Hospital of Rhode Island\|Roger Williams Medical Center\|Brown University	September 2010	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) mTOR 억제제

화학 구조

분자량: 990.21

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원