MHY1485 mTOR 활성제

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배치: 순도: 99.97%

99.97

관련 타겟	PI3K Akt GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 mTOR 억제제	Torin 1 Torin 2 AZD8055 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Sapanisertib (MLN0128, INK-128) Torkinib (PP242) Vistusertib (AZD2014) KU-0063794 OSI-027 WYE-354

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
HT-29	Function assay	10 nM, 100 nM, 1 μM, 10 μM	48 h	significantly increased the expression of miR-212 in a dose-dependent manner	30021100
RSC96	Function assay	10 μM	1 day or 2 days	MHY1485 increased phospho-mTOR (Ser 2448), phosphoS6K1 (Thr 389) and NGF expression in RSC96 cells.	30229399
H9C2	Function assay	5 μM		MHY1485 abrogated the effects of Tanshinone IIA on LC3	30798134
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	387.39	화학식	C₁₇H₂₁N₇O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	326914-06-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1COCCN1C2=NC(=NC(=N2)NC3=CC=C(C=C3)[N+](=O)[O-])N4CCOCC4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 10 mg/mL (25.81 mM) 50°C 수조에서 가온; 초음파 처리;
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 10 mg/mL (25.81 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 7 mg/mL (18.06 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 3.75 mg/mL (9.68 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.800mg/ml (2.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	mTOR
시험관 내(In vitro)	MHY1485는 기저 자가포식 플럭스를 억제합니다. 이 화합물은 용량 및 시간 의존적으로 LC3II의 축적과 자가포식소의 확대를 유발합니다. 총 mTOR 함량, 총 S6K1 및 rpS6 수준에 영향을 미치지 않으면서 인산화된 mTOR 수준과 하류 S6K1 및 rpS6 단백질의 인산화를 증가시킵니다. 이 화학물질로 난소를 단기 처리한 후 동종 이식하는 것은 2차 난포 성장을 촉진했습니다. 이 화학물질로 처리하고 이식한 후 성숙한 난모세포와 건강한 자손을 얻을 수 있었습니다.
키나아제 분석	mTOR의 활성화
키나아제 분석	Western blot 분석은 총 단백질 수준 및 mTOR의 활성을 반영하는 인산화된 형태의 mTOR 및 4E-BP1 수준의 변화를 감지하기 위해 수행됩니다. Ac2F 세포는 다양한 농도의 MHY1485 및 양성 대조군으로 5mM 라파마이신으로 1시간 동안 처리됩니다. 세포는 차가운 PBS로 세척하고 수확됩니다. 세포 용해물은 RIPA 버퍼를 사용하여 준비됩니다. 단백질 농도는 비신코닌산(BCA) 방법으로 결정됩니다. 동일한 양의 단백질은 10-12% SDS-PAGE(sodium dodecyl sulfate-polyacrylamide gel electrophoresis) 겔에서 분리됩니다. 겔은 이후 60-75V에서 2시간 동안 전기 블로팅에 의해 폴리비닐리덴 디플루오라이드 막으로 전사됩니다. 막은 0.5% Tween-20이 포함된 Tris-buffered saline(TBS)에 5% 무지방 우유 용액으로 차단되고 1차 항체와 함께 배양됩니다. 분자량 결정을 위해 미리 염색된 단백질 마커가 사용됩니다.
생체 내(In vivo)	MHY1485는 강력하고 세포 투과성 mTORC1 작용제입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22927967/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25710488/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36438491/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34580888/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-mTOR / mTOR / p-AKT / AKT / p-S6K1 / S6K1 p-Nrf2 / Nrf2		28061443

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

화학 구조

분자량: 387.39

품질 관리

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화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

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