Home PI3K/Akt/mTOR mTOR 억제제 WYE-354

연구용

WYE-354 mTOR 억제제

제품 번호S1266

WYE-354는 IC50 5 nM의 강력하고 특이적이며 ATP-경쟁적인 mTOR 억제제로, mTORC1/P-S6K(T389) 및 mTORC2/P-AKT(S473)를 차단하지만 P-AKT(T308)는 차단하지 않으며, PI3Kα (>100배) 및 PI3Kγ (>500배)보다 mTOR에 선택적입니다.
WYE-354 mTOR 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 495.53

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품질 관리

배치: S126601 DMSO]99 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.25%
99.25

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
HEK293 cells Function assay Inhibition of flag-tagged truncated human mTOR (1360-2549) expressed in HEK293 cells by DELFIA assay, IC50=0.0043 μM
LNCAP cells Cytotoxicity assay 3 days Cytotoxicity against human LNCAP cells after 3 days by MTS assay, IC50=0.355 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 495.53 화학식

C24H29N7O5

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1062169-56-5 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles COC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(C=NN3C4CCN(CC4)C(=O)OC)C(=N2)N5CCOCC5

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 99 mg/mL (199.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
mTOR
5 nM
시험관 내(In vitro)
WYE-354는 또한 마이크로몰 수준에서 여러 PI3K를 억제합니다. HEK293 세포에서 이 화합물(0.2 μM–5 μM)은 mTORC1과 mTORC2를 모두 효과적으로 억제합니다. 이는(0.3 μM–10 μM) U87MG 및 MDA361 세포에서 mTOR 신호 전달 및 Akt 활성화를 유의하게 차단합니다. 또한, 이 화학물질은 MDA-MB-361, MDA-MB-231, MDA-MB-468, LNCap, A498 및 HCT116을 포함한 종양 세포주에서 0.28 μM에서 2.3 μM 범위의 IC50 값으로 증식을 강력하게 억제합니다. 이 화합물에 의해 유도된 세포자멸사는 G1 세포 주기 정지 및 카스파제 활성화와 동반됩니다. 내피 HUVEC 세포에서 이는(10 nM–1 μM) 또한 S6 리보솜 단백질과 Akt의 탈인산화를 통해 각각 mTORC1 및 mTORC2 신호 전달을 억제합니다. 또한, 이 화학물질(10 nM–1 μM)은 미토겐 활성화 단백질 키나아제(MAPK) 신호 전달을 활성화하는데, 이는 mTORC1 억제 때문일 수 있습니다.
키나아제 분석
mTOR 억제제 분석
분석은 96웰 플레이트에서 2시간 동안 실온에서 25 μL 부피로 수행되며, 여기에는 6 nM Flag-TOR(3.5), 1 μM His6-S6K, 100 μM ATP가 포함됩니다. 분석은 Eu-phospho-p70S6K T389 항체를 사용하는 DELFIA를 통해 수행되고 감지됩니다. 억제제 대 ATP 매트릭스 경쟁의 경우, mTOR 키나아제 반응은 다양한 농도의 ATP(0, 25, 50, 100, 200, 400, 800 μM)와 이 화합물의 다양한 농도를 조합하여 수행됩니다. 분석에는 12 nM Flag-TOR(3.5), 1 μM His-S6K가 포함되었으며, 30분 동안 배양됩니다. 분석 결과는 DELFIA를 통해 유사하게 감지되고 이중 역수 플롯 생성을 위해 처리됩니다.
생체 내(In vivo)
PTEN-null PC3MM2 종양의 마우스 이종이식 모델에서 WYE-354 (50 mg/kg)는 mTOR 신호전달 및 종양 성장을 효과적으로 억제합니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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